Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин III поколения
Действующее вещество
- цефподоксим (cefpodoxime)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
белого цвета, продолговатые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.
| 1 таб. | |
| цефподоксим (в форме проксетила) | 200 мг |
Вспомогательные вещества: авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия) - 152.52 мг, натрия лаурилсульфат - 14 мг, гипролоза - 7.22 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200) - 1.76 мг, магния стеарат - 3.6 мг.
Состав пленочной оболочки:
Sepifilm Blanc LP761 - 15 мг, в т.ч. гипромеллоза (E464) - 45-55%, целлюлоза микрокристаллическая (E460) - 5-15%, стеариновая кислота (E570) - 18-22%, титана диоксид (E171) - 15-25%.
5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения, действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к бета-лактамазам.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллиноустойчивых штаммов), Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу); грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (бета-лактамазоположительные и отрицательные штаммы), Moraxella (Branhaemella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и Klebsiella oxytoca), Neisseria gonorrhoeae, индолположительного Proteus, др. видов протея, включая Proteus vulgaris; Providencia, Enterobacter (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes). Salmonella spp., Shigella spp; активен in vitro в отношении большинства штаммов: Brucella, Neisseria, Aeromonas hydrophila, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii и штаммов Citrobacter, Morganella и Serratia.
Неактивен в отношении Streptococcus spp. (группы D), метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., Corynebacterium spp. (групп J и К), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Bacteroides spp.. Обладает слабой активностью в отношении анаэробов, включая большинство видов Bacteroides, Campylobacter, Yersinia. Разрушается цефалоспориназами хромосомального происхождения Citrobacter, Enterobacter, Bacteroides.
Фармакокинетика
Цефподоксима проксетил относится к пролекарствам (prodrugs), который в организме (в тонкой кишке) деэстерифицируется, превращаясь в активный метаболит цефподоксим.
После однократного и многократного приема от 100 до 400 мг препарата через 1.9-3.1 ч достигается терапевтическая концентрация 1.0-4.5 мг/л. Абсолютная биодоступность - 50%.
Связывается с белками крови (20-30%).
Около 30-35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч. T
1/2
колеблется от 2.1 до 2.8 ч.
При нарушении функции почек экскреция снижается: при КК 50-80 мл/мин, то T
1/2
составляет 3.5 ч, 30-49 мл/мин — 5.9 ч, 5-29 мл/мин — 9.8 ч.
У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхолегочной инфекцией отмечается небольшое удлинение T
1/2
и концентрации в крови, однако не требующее коррекции дозы.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефподоксиму микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит, острый бронхит, пневмония; обострение хронического бронхита (у лиц, злоупотребляющих алкоголем, курильщиков и у лиц старше 65 лет);
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит);
- неосложненная гонорея;
- неосложненные инфекции аноректальной области у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- другие инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (инфекции ЖКТ, инфекции полости рта).
Противопоказания
- детский возраст (до 12 лет);
- повышенная чувствительность к цефподоксиму, компонентам препарата, другим цефалоспоринам.
С осторожностью:
повышенная чувствительность к пенициллинам, беременность, период лактации, хронический колит, почечная недостаточность, комбинация с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами.
Дозировка
Внутрь, во время еды
Взрослые и дети старше 12 лет:
| Инфекции верхних и нижних дыхательных путей | 100 мг каждые 12 часов | 5-10 дней |
| Острая внебольничная пневмония | 200 мг каждые 12 часов | 14 дней |
| Острый максиллярный синусит Обострение хронического бронхита | 200 мг каждые 12 часов | 10 дней |
| Неосложненная гонорея, неосложненные инфекции аноректальной области у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae | 200 мг | Однократный прием |
| Инфекции кожи и мягких тканей | 400 мг каждые 12 часов | 7-14 дней |
| Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит) | 100 мг каждые 12 часов | 7 дней |
Пациентам с
выраженными нарушениями функции почек
(КК ниже 30 мл/мин) разовую дозу уменьшают вдвое.
Побочные действия
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, эозинофилия, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы:
головокружение, головные боли, раздражительность, повышенная утомляемость, бессонница, "кошмарные" сновидения.
Со стороны мочеполовой системы:
нарушение менструального цикла.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, персистирующая диарея, задержка стула, гастрит, рвота, боль в животе, дисбактериоз (рост Clostridium difficile), псевдомембранозный колит, слюнотечение, метеоризм, снижение аппетита.
Со стороны дыхательной системы:
кашель.
Со стороны ССС:
снижение АД.
Со стороны органов кроветворения:
тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моноцитоз, нейтропения, лимфоцитопения, носовое кровотечение.
Лабораторные показатели:
повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, ЛДГ, ГГТ, мочевины, креатинина, гипер- или гипогликемия, гипопротеинемия и гипоальбуминемия, снижение Hb, положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени. Боль в груди, повышенное потоотделение, слабость.
Передозировка
Симптомы:
тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея.
Лечение:
гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.
Лекарственное взаимодействие
Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, этакриновая кислота блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, удлиняют T
1/2
, усиливают нефротоксичность.
НПВП замедляют выведение цефалоспоринов почками, повышая риск развития кровотечения.
Блокаторы Н
2
-гистаминовых рецепторов уменьшают биодоступность вследствие изменения рН желудка.
Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).
Антациды в высоких дозах (натрия гидрокарбонат, алюминия гидроксид) снижают абсорбцию.
При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм, усиливает нефротоксичность аминогликозидов.
Особые указания
Возможно появление положительной реакции Кумбса.
Беременность и лактация
С осторожностью назначать во время беременности, сопоставляя потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 12 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью при почечной недостаточности. Пациентам с
выраженными нарушениями функции почек
(КК ниже 30 мл/мин) разовую дозу уменьшают вдвое.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
