Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Еще
Действующее вещество
- радахлорин (сумма натриевых солей хлорина e6, хлорина p6, пурпурина 5)
Состав и форма выпуска препарата
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
темно-зеленого цвета с желтоватым оттенком, со слабым характерным запахом.
| 100 мл | |
| Радахлорин® | 5 г |
| (сумма натриевых солей хлорина e6, хлорина p6, пурпурина 5) | 0.35 г |
Вспомогательные вещества: меглюмин - 0.2 г, вода д/и - до 100 мл.
10 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
15 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Модифицированная природная смесь хлоринов из микроводоросли рода Spirulina, около 70-90% которых составляет хлорин е
6
. Является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.
Метод ФДТ основан на способности активного вещества избирательно накапливаться в опухоли кожи при его в/в введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (406, 506, 536, 608 или 662 нм).
В развитии эффекта после проведения ФДТ с данным средством можно выделить 3 этапа:
1 этап - характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;
2 этап - некроз опухоли, который формируется через 2-4 дня после сеанса ФДТ;
3 этап - отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2-8 недель в зависимости от размеров опухоли.
Данное средство в дозах 0.5-2.4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 ч после введения не оказывает мутагенного действия и не повреждает ДНК нормальных клеток.
Фармакокинетика
После однократного в/в введения в дозах 0.5-2.4 мг/кг он в течение 0.5-5 ч распределяется между кровью и тканями. C
max
в плазме крови достигается через 15-30 мин и быстро снижается, составляя, после введения в дозе 0.5 мг/кг, через 1 ч - 10 мкг/л. через 3 ч - 5 мкг/л, через 24 ч - 1 мкг/л.
C
max
активного вещества в опухоли через 1 ч (10-20 мкг/мл), но при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 ч после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях в среднем в 3-6 раз. зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2-10 мкг/мл.
Быстрое выведение из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов, и тканей, и повышенную чувствительность кожных покровов к дневному свету.
Наиболее высокие концентрации активного вещества через 3 ч после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани.
Около 70-80% дозы метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Выводится в неизмененном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция активного вещества с калом и мочой за первые 12 ч составляет в среднем 15-20% от введенной дозы. Основная часть (98%) выводится или метаболизируется в течение первых 48 ч. Следовые количества активного вещества определяются в коже до 6 суток.
Показания
Флюоресцентная диагностика рака кожи; фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).
Противопоказания
Беременность, период грудного вскармливания; детский возраст (опыта применения нет).
С осторожностью
Пациенты с сахарным диабетом.
Дозировка
Вводят однократно в виде в/в капельной инфузии в течение 30 мин.
Световое воздействие излучением с длиной волны 662±3 нм начинают через 3 ч после окончания инфузии.
Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1-1.2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны 662+3 нм в дозе 300 Дж/см
2
. При условии возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование и 2 других режимов: 0.5-0.6 мг/кг - 300 Дж/см
2
; 1-1.2 мг/кг - 200 Дж/см
2
.
При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса.
При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз.
В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны 662±3 нм.
Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина с флуоресцентной диагностикой, например, с использованием спектрофлуориметров. Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 ч после введения препарата и существенно выше для дозы 1.2 мг/кг. Флюоресцентная контрастность на границе опухоль/норма варьирует в пределах (2÷4)/1 (для дозы 0.6 мг/кг) и (4÷6)/1 (для дозы 1.2 мг/кг).
Побочные действия
При ФДТ:
боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 ч после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных; отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2-7 сут; кожный зуд, реакции повышенной чувствительности нормальной кожи к лазерному излучению.
Лекарственное взаимодействие
Выявлена несовместимость данного средства при одновременном введении с препаратами, имеющими кислый показатель рН среды, например, с аскорбиновой кислотой.
Особые указания
Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение 662±3 нм.
Для купирования болевых реакций используют местные анестетики, НПВП, опиоидные анальгетики.
Радахлорин не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для в/в введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.
У больных, подвергающихся ФДТ с использованием данного средства, может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличение числа гранулоцитов, что по всей видимости связано с общей реакцией организма на развитие воспалительного процесса в зоне лечения (некроза).
Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2-4 дня, а отторжение струпа происходит через 2-8 недель после воздействия лазером.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказан к применению у детей (опыта применения нет).
