Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Еще
Действующее вещество
- пиразинамид (pyrazinamide)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки
белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| пиразинамид | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 52 мг, повидон К30 - 24 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 18 мг, магния стеарат - 6 мг.
10 шт. - блистеры - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
30 шт. - банки - пачки картонные.
50 шт. - банки - пачки картонные.
70 шт. - банки - пачки картонные.
100 шт. - банки - пачки картонные.
500 шт. - банки - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.
Фармакокинетика
После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. C
max
в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.
Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты - основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.
T
1/2
из плазмы крови составляет около 9-10 ч.
Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% - в виде неизменного вещества.
Показания
Туберкулез (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Нарушения функции печени, повышенная чувствительность к пиразинамиду.
Дозировка
Внутрь взрослым и детям - 15-25 мг/кг 1 раз/сут или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю.
Максимальные дозы:
для взрослых и детей суточная доза составляет 2 г при приеме 1 раз/сут, 3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г при приеме 2 раза в неделю.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, артралгия.
Прочие:
гиперурикемия, обострение подагры; редко - фотосенсибилизация.
Лекарственное взаимодействие
Пиразинамид снижает концентрации циклоспорина в плазме крови.
Пиразинамид повышает концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном применении.
Особые указания
При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Пиразинамид удаляется из организма путем диализа.
При длительном применении целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пиразинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о применении пиразинамида у беременных.
Пиразинамид в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
