Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующее вещество
- репаглинид (repaglinide)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки
коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; одна сторона маркирована символом компании (бык Апис).
| 1 таб. | |
| репаглинид | 2 мг |
Вспомогательные вещества: полоксамер 188 - 0.572 мг, повидон - 1.972 мг, меглюмин - 1 мг, крахмал кукурузный - 10 мг, кальция гидрофосфат безводный - 38.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая (E460) - 35.006 мг, глицерол 85% (глицерол) - 1.4 мг, калия полакрилин (полиакрилат калия) - 4 мг, магния стеарат - 0.7 мг, железа оксид красный (E172) - 0.15 мг.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство. Быстро снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции высвобождения инсулина из функционирующих β-клеток поджелудочной железы. Механизм действия связан со способностью блокировать АТФ-зависимые каналы в мембранах β-клеток за счет воздействия на специфические рецепторы, что приводит к деполяризации клеток и открытию кальциевых каналов. В результате повышенный приток кальция индуцирует секрецию инсулина β-клетками.
После приема репаглинида инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. В периоды между приемами пищи не отмечается повышения концентрации инсулина. У больных с сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимым) при приеме репаглинида в дозах от 500 мкг до 4 мг отмечается дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь репаглинид быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом C
max
достигается через 1 ч после приема, затем уровень репаглинида в плазме быстро снижается и через 4 ч становится очень низким. Не было отмечено клинически значимых различий фармакокинетических параметров репаглинида при его приеме непосредственно перед приемом пищи, за 15 и 30 мин до еды или натощак.
Связывание с белками плазмы составляет более 90%.
V
d
составляет 30 л (что согласуется с распределением в межклеточной жидкости).
Репаглинид почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Репаглинид и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью, менее 8% - с мочой (в виде метаболитов), менее 1% - с калом (в неизмененном виде). T
1/2
составляет около 1 ч.
Показания
Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диетотерапии, снижения массы тела и физических нагрузок) в монотерапии или в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом, метформином или тиазолидиндионами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к репаглиниду; сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии; тяжелое нарушение функции печени; одновременное применение гемфиброзила; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет и старше 75 лет.
С осторожностью:
при нарушениях функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.
Дозировка
Внутрь. Применяют в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения концентрации глюкозы в крови. Режим дозирования устанавливают индивидуально, подбирая дозу с целью оптимизации уровня глюкозы.
Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 0.5 мг. Средняя суточная доза - 12 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы
: очень редко - реакции генерализованной гиперчувствительности; частота неизвестна - зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны обмена веществ:
часто - гипогликемия; частота неизвестна - гипогликемическая кома, гипогликемия с потерей сознания.
Со стороны органа зрения:
очень редко - нарушения зрения, особенно на начальном этапе терапии (обычно преходящие).
Со стороны пищеварительной системы:
часто - боль в животе, диарея; очень редко - рвота, запор; частота неизвестна - тошнота, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
повышение активности "печеночных" ферментов, тяжелые нарушения функции печени, включая гепатит и желтуху.
Прочие:
частота неизвестна - алопеция, гемолитическая анемия, синдром Стивенса-Джонсона.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипогликемического эффекта репаглинида возможно при одновременном применении гемфиброзила, триметоприма, рифампицина, кларитромицина, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина, деферазирокса, клопидогрела, ингибиторов МАО, неселективных бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, салицилатов, НПВС, октреотида, анаболических стероидов, этанола.
Уменьшение гипогликемического эффекта репаглинида возможно при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь, тиазидных диуретиков, ГКС, даназола, тиреоидных гормонов, симпатомиметиков (при назначении или отмене этих препаратов необходимо тщательно контролировать состояние углеводного обмена).
При одновременном применении репаглинида с препаратами, которые в основном выводятся с желчью, следует учитывать возможность потенциального взаимодействия между ними.
Особые указания
Репаглинид показан при неудовлетворительном контроле гликемии и сохранении симптомов сахарного диабета на фоне диетотерапии и физических упражнений.
При заболеваниях печени или почек, обширных оперативных вмешательствах, недавно перенесенного заболевания или инфекции возможно уменьшение эффективности репаглинида.
Необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после приема пищи. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях употребления алкоголя, приема НПВП, а также при голодании.
У ослабленных больных или у пациентов пониженного питания репаглинид следует принимать в минимальных начальной и поддерживающей дозах. Для предупреждения гипогликемических реакций у этой категории пациентов дозу следует подбирать с осторожностью.
Возникающие гипогликемические состояния обычно являются реакциями средней степени тяжести и легко купируются приемом углеводов. При тяжелых состояниях может возникнуть необходимость в/в введения глюкозы. Вероятность развития таких реакций зависит от дозы, особенностей питания, интенсивности физических нагрузок, стресса.
Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения репаглинида пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение репаглинида при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет, в связи с отсутствием достаточного объема данных по безопасности и эффективности репаглинида у этой группы пациентов.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности,
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени легкой и средней степени.
Применение в пожилом возрасте
Противопоказано применение у пациентов старше 75 лет, в связи с отсутствием достаточного объема данных по безопасности и эффективности репаглинида у этой группы пациентов.
