Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Действующее вещество
- изосорбида мононитрат (isosorbide mononitrate)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы пролонгированного действия
твердые желатиновые, No2, красновато-коричневого цвета; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| изосорбида мононитрат | 40 мг |
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), этилцеллюлоза, стеариновая кислота, тальк.
Состав оболочки капсулы:
титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель азорубин, краситель железа оксид красный, краситель солнечный закат желтый, желатин.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Капсулы пролонгированного действия
твердые желатиновые, No1, с крышечкой синего цвета и корпусом белого цвета; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| изосорбида мононитрат | 60 мг |
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), этилцеллюлоза, стеариновая кислота, тальк.
Состав оболочки капсулы:
краситель синий патентованный, желатин, титана диоксид.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Изосорбида мононитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок.
Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения.
Изосорбида мононитрат вызывает расслабление мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.
На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования азота оксида (NO) и циклического гуанозинмонофосфата, который опосредует расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.
Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет от 90-100 % и не зависит от приема пищи. Связь с белками плазмы крови - менее 4%.
Терапевтическая концентрация изосорбида мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа - 414 нг/мл, в течение 12-го часа - 199 нг/мл (т.е. снижение концентрации медленное).
Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. ТC
max
составляет 8 ч.
Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени (не подвергается эффекту «первого прохождения») с образованием неактивных метаболитов путем денитрования до изосорбида или посредством конъюгации с глюкуроновой кислотой и образованием неактивного 2-глюкуронида.
Выводится почками, главным образом, в виде метаболитов, 2 % - в неизмененном виде. T
1/2
составляет 4-5 часов.
Показания
- профилактика приступов стабильной стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда;
- лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);
- острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
- кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
- токсический отек легких;
- анемия (тяжелая форма);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.);
- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (силденафил, тадалафил, варденафил, поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы;
- повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата.
С осторожностью:
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца;
- низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения систолического/диастолического АД менее 90 мм рт.ст.;
- аортальный и/или митральный стеноз;
- тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
- при глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
- тяжелая почечная недостаточность;
- нарушения функции печени (риск развития метгемоглобинемии);
- геморрагический инсульт;
- гипертиреоз;
- заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением;
- перенесенная черепно-мозговая травма;
- повышенная перистальтика ЖКТ;
- синдром мальабсорбции.
Дозировка
Внутрь, капсулы проглатывают целиком, запивая водой.
Частота приема и длительность лечения устанавливаются врачом индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с дозы препарата Моно Ром Ретард 40 мг 1 раз в сутки, при необходимости - с дозы препарата Моно Ром Ретард 60 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 2-х капсул (80 мг) в 2 приема в сутки. Для достижения полного терапевтического эффекта вторая капсула препарата Моно Ром Ретард 40 мг (при суточной дозе 80 мг) должна быть принята не позднее чем через 8 часов.
Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
в начале лечения возможна "нитратная" головная боль; выраженное снижение АД; ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью; редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция); в отдельных случаях - коллапс, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны ЦНС:
сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).
Аллергические реакции:
возможно транзиторное покраснение кожи, кожная сыпь.
Прочие:
развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата. В отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
Передозировка
Симптомы:
выраженное снижение АД с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.
При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.
Лечение:
промывание желудка, прием активированного угля.
При выраженном снижении АД - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК); в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина.
Применение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано.
При метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в - 0.1-0.15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими вазодилататорами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (силденафил, варденафил, тадалафил) возможно усиление гипотензивного действия препарата Моно Ром Ретард. При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации дигидроэрготамина в плазме крови. Снижает эффект вазопрессоров.
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном применения с нитросоединениями.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального действия.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из ЖКТ.
При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и другие) возрастает риск повышения внутриглазного давления.
Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и другие) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
Особые указания
Препарат Моно Ром Ретард не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!
В период терапии препаратом Моно Ром Ретард необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется отмена на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время препарат Моно Ром Ретард другими антиангинальными препаратами.
Применение препарата Моно Ром Ретард может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у больных с ИБС. В период лечения следует исключить употребление этанола (алкоголя).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения препаратом Моно Ром Ретард не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.
Беременность и лактация
По соображениям безопасности Моно Ром Ретард может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода и/или ребенка, поскольку недостаточно данных его применения у беременных и кормящих матерей.
Если кормящая мать все же принимает Моно Ром Ретард, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных нежелательных эффектов от применения препарата.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью при тяжелой почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью при нарушениях функции печени.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 3 года.
