Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующее вещество
- молнупиравир (molnupiravir)
Состав и форма выпуска препарата
Капсулы
твердые, желатиновые No 00; корпус и крышечка капсулы белого цвета, непрозрачные. Содержимое капсул – смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие конгломератов (комочков), распадающихся при надавливании стеклянной палочкой.
| 1 капс. | |
| молнупиравир | 400 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая МКЦ-101 - 162 мг, кроскармеллоза натрия - 24 мг, гипролоза LF - 8 мг, магния стеарат - 6 мг.
Капсулы твердые, желатиновые No 00 (
состав корпуса капсулы:
титана диоксид - 2%, желатин - до 100%;
состав крышечки капсулы:
титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, представляет собой пролекарство, метаболизирующееся до аналога рибонуклеозида N-гидроксицитидина (NHC). NHC распределяется в клетки и фосфорилируется с образованием фармакологически активного рибонуклеозид-трифосфата (NHC-TP).
NHC-TP действует за счет механизма, известного как катастрофа ошибок во время процесса репликации вируса. Встраивание NHC-TP в вирусную РНК с помощью фермента РНК-полимеразы приводит к накоплению ошибок в геноме вируса, результатом чего является подавление репликации.
Молнупиравир способствует предотвращению рисков осложненного течения COVID-19, в т.ч. у пациентов, имеющих факторы риска прогрессирования до тяжелого течения. Терапия молнупиравиром приводит к уменьшению сроков элиминации вируса и уменьшению продолжительности симптомов заболевания
.
Фармакокинетика
Молнупиравир является пролекарством 5'-изобутирата, который до попадания в системный кровоток гидролизуется до NHC. Фармакокинетика NHC сходна у здоровых людей и пациентов с COVID-19.
Фармакокинетика NHC в стабильном состоянии после приема 800 мг молнупиравира каждые 12 ч: C
max
составляет 2970 (%CV 16.8) нг/мл, C
12 ч
- 31.1 (%CV 124) нг/мл, AUC
0-12 ч
- 8260 (%CV 41.0) нг×ч/мл.
После двукратного перорального приема 800 мг молнупиравира T
max
NHC в среднем составляет 1.5 ч.
Метаболит NHC не связывается с белками плазмы крови.
T
1/2
NHC составляет примерно 3.3 ч. Доля дозы, выводимой в виде NHC с мочой, составляла ≤3% у здоровых добровольцев.
Показания
Лечение COVID-19 легкого или среднетяжелого течения у взрослых, в т.ч. с повышенным риском прогрессирования заболевания до тяжелого течения и не требующих дополнительной оксигенотерапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к молнупиравиру; беременность или планирование беременности, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ менее 30 мл/мин/1.73 м
2
) и у пациентов с нарушением функции печени необходим контроль биохимических показателей крови.
Дозировка
Внутрь по 800 мг 2 раза/сут. Суточная доза составляет 1600 мг. Курс лечения - 5 сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
часто - головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - диарея, тошнота; нечасто - рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - сыпь, крапивница.
Особые указания
Ряд сопутствующих заболеваний увеличивают риск прогрессирования COVID-19 до тяжелого течения: возраст ≥ 60 лет, ожирение (ИМТ > 30 кг/м
2
), сахарный диабет, хроническая болезнь почек, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, хроническая обструктивная болезнь легких, активные злокачественные новообразования.
Применение молнупиравира возможно только под наблюдением врача.
При необходимости применения у женщин репродуктивного возраста (в т.ч. в постменопаузе менее 2 лет) необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема.
Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции в период лечения и в течение 4 дней после его окончания. В случае предполагаемой беременности следует немедленно отменить прием молнупиравира.
В связи с тем, что в исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность молнупиравира, рекомендовано использование эффективных методов контрацепции у мужчин во время приема молнупиравира и в течение 3 месяцев после его окончания.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточности не требуется.
При нарушениях функции печени
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточности не требуется.
Применение в пожилом возрасте
Коррекция дозы не требуется.
