Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Еще
Действующее вещество
- метронидазол (metronidazole)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки
Метронидазол | 250 мг |
1 кг - пакеты - ведра пластиковые - In-Bulk
1 кг - пакеты - тара картонная - In-Bulk
10 шт. - банки - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100 шт.) - тара картонная (1000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1000 шт.) - тара картонная (10000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1500 шт.) - тара картонная (15000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (200 шт.) - тара картонная (2000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2000 шт.) - тара картонная (20000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2500 шт.) - тара картонная (25000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (300 шт.) - тара картонная (3000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3000 шт.) - тара картонная (30000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3500 шт.) - тара картонная (35000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (400 шт.) - тара картонная (4000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4000 шт.) - тара картонная (40000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4500 шт.) - тара картонная (45000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (500 шт.) - тара картонная (5000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5000 шт.) - тара картонная (50000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (600 шт.) - тара картонная (6000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (700 шт.) - тара картонная (7000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (800 шт.) - тара картонная (8000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (900 шт.) - тара картонная (9000 шт.) - In-Bulk
12 шт. - банки - пачки картонные (12 шт.) - По рецепту
12 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (12 шт.) - По рецепту
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (100 шт.) - тара картонная (1200 шт.) - In-Bulk
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (1000 шт.) - тара картонная (12000 шт.) - In-Bulk
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (1500 шт.) - тара картонная (18000 шт.) - In-Bulk
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (24 шт.) - По рецепту
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (200 шт.) - тара картонная (2400 шт.) - In-Bulk
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2000 шт.) - тара картонная (24000 шт.) - In-Bulk
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2500 шт.) - тара картонная (30000 шт.) - In-Bulk
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (36 шт.) - По рецепту
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (300 шт.) - тара картонная (3600 шт.) - In-Bulk
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (3000 шт.) - тара картонная (36000 шт.) - In-Bulk
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (3500 шт.) - тара картонная (42000 шт.) - In-Bulk
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (48 шт.) - По рецепту
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (400 шт.) - тара картонная (4800 шт.) - In-Bulk
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (4000 шт.) - тара картонная (48000 шт.) - In-Bulk
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (4500 шт.) - тара картонная (54000 шт.) - In-Bulk
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (500 шт.) - тара картонная (6000 шт.) - In-Bulk
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (5000 шт.) - тара картонная (60000 шт.) - In-Bulk
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (72 шт.) - По рецепту
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (600 шт.) - тара картонная (7200 шт.) - In-Bulk
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (700 шт.) - тара картонная (8400 шт.) - In-Bulk
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (800 шт.) - тара картонная (9600 шт.) - In-Bulk
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (900 шт.) - тара картонная (10800 шт.) - In-Bulk
16 шт. - банки - пачки картонные (16 шт.) - По рецепту
2 кг - пакеты - ведра пластиковые - In-Bulk
2 кг - пакеты - тара картонная - In-Bulk
20 шт. - банки - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту
24 шт. - банки - пачки картонные (24 шт.) - По рецепту
3 кг - пакеты - ведра пластиковые - In-Bulk
3 кг - пакеты - тара картонная - In-Bulk
30 шт. - банки - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту
32 шт. - банки - пачки картонные (32 шт.) - По рецепту
36 шт. - банки - пачки картонные (36 шт.) - По рецепту
4 кг - пакеты - ведра пластиковые - In-Bulk
4 кг - пакеты - тара картонная - In-Bulk
40 шт. - банки - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту
48 шт. - банки - пачки картонные (48 шт.) - По рецепту
5 кг - пакеты - ведра пластиковые - In-Bulk
5 кг - пакеты - тара картонная - In-Bulk
50 шт. - банки - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту
60 шт. - банки - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту
72 шт. - банки - пачки картонные (72 шт.) - По рецепту
8 шт. - банки - пачки картонные (8 шт.) - По рецепту
8 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (8 шт.) - По рецепту
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (100 шт.) - тара картонная (800 шт.) - In-Bulk
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (1000 шт.) - тара картонная (8000 шт.) - In-Bulk
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (1500 шт.) - тара картонная (12000 шт.) - In-Bulk
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (16 шт.) - По рецепту
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (200 шт.) - тара картонная (1600 шт.) - In-Bulk
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (2000 шт.) - тара картонная (16000 шт.) - In-Bulk
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (2500 шт.) - тара картонная (20000 шт.) - In-Bulk
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (24 шт.) - По рецепту
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (300 шт.) - тара картонная (2400 шт.) - In-Bulk
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (3000 шт.) - тара картонная (24000 шт.) - In-Bulk
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (3500 шт.) - тара картонная (28000 шт.) - In-Bulk
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (32 шт.) - По рецепту
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (400 шт.) - тара картонная (3200 шт.) - In-Bulk
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (4000 шт.) - тара картонная (32000 шт.) - In-Bulk
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (4500 шт.) - тара картонная (36000 шт.) - In-Bulk
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (500 шт.) - тара картонная (4000 шт.) - In-Bulk
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (5000 шт.) - тара картонная (40000 шт.) - In-Bulk
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (48 шт.) - По рецепту
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (600 шт.) - тара картонная (4800 шт.) - In-Bulk
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (700 шт.) - тара картонная (5600 шт.) - In-Bulk
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (800 шт.) - тара картонная (6400 шт.) - In-Bulk
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (900 шт.) - тара картонная (7200 шт.) - In-Bulk
Фармакологическое действие
Противопротозойное средство с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Активен в отношении
Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1 ч). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не менее 80%. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 ч, 13.5 мкг/мл - через 3 ч.
Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20%. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.
Около 30-60% метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
40-70% метронидазола выводится почками (в неизмененном виде - около 35% от принятой дозы). Т
1/2
- 8-10 ч.
Показания
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз; инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис; инфекции, вызываемые Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища); псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков; гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии); профилактика послеоперационных осложнений (особенно после вмешательств на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомии, а также после гинекологических операций).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метронидазолу, другим производным нитроимидазола, имидазолам; органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия); лейкопения (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность (в случае назначения препарата в высоких дозах); беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Печеночная энцефалопатия, острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики), почечная недостаточность.
Дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента.
Внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-750 мг; для детей в возрасте от 6 до 15 лет - 250 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея; воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений ("металлический" привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор; панкреатит (обратимые случаи); изменение цвета языка/"обложенный" язык (из-за чрезмерного роста грибковой микрофлоры).
Со стороны иммунной системы:
ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы:
периферическая сенсорная невропатия; головная боль, судороги, головокружение. Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола; асептический менингит.
Со стороны психики:
психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Со стороны органа зрения:
преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; неврит зрительного нерва.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нарушения слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту); шум в ушах.
Со стороны системы кроветворения:
агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
повышение активности печеночных ферментов (ACT и АЛТ, ЩФ), развитие холестатического или смешанного гепатита, гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой. У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
сыпь, зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница; пустулезная кожная сыпь; острый генерализованный экзантематозный пустулез; фиксированная лекарственная сыпь; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы:
возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола; дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
Со стороны лабораторных показателей и инструментальных исследований:
уплощение зубца Т на ЭКГ.
Общие реакции:
лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость.
Лекарственное взаимодействие
Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих лекарственных препаратов должен быть не менее 2 недель).
При одновременном применении с этанолом возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия).
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (варфарин) - усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска развития кровотечения, связанного со снижением печеночного метаболизма непрямых антикоагулянтов, что может приводить к удлинению протромбинового времени. В случае одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов требуется более частый контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.
При одновременном применении метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.
При одновременном применении метронидазола с циклоспорином может повышаться концентрация циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения метронидазола и циклоспорина следует контролировать концентрации циклоспорина и креатинина в плазме крови.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное применение метронидазола с лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.
Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.
Не рекомендуется применять метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Следует избегать одновременного применения мебендазола и метронидазола.
При лабораторных исследованиях во время применения метронидазола возможны затруднения при определении активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, концентрации триглицеридов.
Особые указания
Поскольку одновременное применение метронидазола с алкоголем (этанолом) может оказывать действие, аналогичное действию дисульфирама (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения и в течение хотя бы одного дня после окончания применения метронидазола не следует употреблять алкогольные напитки или лекарственные препараты, содержащие этанол.
Следует тщательно взвешивать показания для длительного применения метронидазола и при отсутствии строгих показаний избегать его длительного применения. Если при наличии строгих показаний метронидазол применяется более длительно, чем это обычно рекомендуется, лечение следует проводить под контролем гематологических показателей (особенно лейкоцитов) и побочных реакций, таких как периферическая или центральная невропатия (парестезии, атаксия, головокружение, судороги), при появлении которых лечение должно быть прекращено.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Не следует прекращать лечение во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
Следует с осторожностью применять метронидазол у пациентов с печеночной энцефалопатией, а также у пациентов с острыми или хроническими заболеваниями центральной или периферической нервной системы из-за возможного риска неврологического ухудшения.
Сообщалось о развитии тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом, которые очень быстро развивались после начала лечения) у пациентов с синдромом Коккейна при лечении метронидазолом для системного применения. Данной категории пациентов метронидазол следует назначать только после тщательной оценки отношения польза/риск и только в случае отсутствия альтернативного лечения.
Исследования функции печени следует проводить перед началом лечения, во время терапии и после ее окончания до тех пор, пока показатели функции печени не достигнут нормальных значений, или до тех пор, пока не будут достигнуты исходные значения этих показателей. Если показатели функции печени будут значительно превышены во время лечения, то применение средства следует прекратить.
Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о развитии любых симптомов потенциального поражения печени и прекращать применение метронидазола.
Сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или острый генерализованный экзантематозный пустулез, после применения метронидазола. При развитии симптомов или признаков данных заболеваний лечение средством следует немедленно прекратить.
Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.
Необходимо тщательно обосновывать длительное применение метронидазола из-за возможной мутагенности и канцерогенности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения метронидазола целесообразно воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение в высоких дозах при печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять при печеночной энцефалопатии.