Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующее вещество
- месалазин (mesalazine)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой
от желтого до желто-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе от светло-серого до светло-коричневого цвета с вкраплениями от белого до коричневого цвета.
| 1 таб. | |
| месалазин | 500 мг |
Вспомогательные вещества: глицин - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 10 мг, кальция стеарат - 10 мг, натрия карбонат безводный - 220 мг, повидон К-30 - 20 мг, целлюлоза (Арбоцель тип А300) - 100 мг.
Состав оболочки:
готовое прозрачное покрытие Kollicoat Protect (водонепроницаемый привитый сополимер макрогола и винилового спирта - 55-65%, поливиниловый спирт - 35-45%, кремния диоксид - 0.1-0.3%) - 22 мг, готовое кишечнорастворимое покрытие ACRYL-EZE 93О18509 белый (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер - 40%, тальк - 37.25%, титана диоксид - 15%, триэтилцитрат - 4.8%, кремния диоксид коллоидный - 1.25%, натрия гидрокарбонат - 1.2%, натрия лаурилсульфат - 0.5%) - 95.14 мг, краситель хинолиновый желтый - 2.86 мг.
10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) с контролем первого вскрытия - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) с контролем первого вскрытия - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) с контролем первого вскрытия - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) с контролем первого вскрытия - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.
Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T
1/2
составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Показания
Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к салицилатам; заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови.
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
С осторожностью
Заболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.
Дозировка
Применяют внутрь или ректально.
Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы:
головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы:
протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения:
анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие:
алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином - описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Особые указания
До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся "медленными ацетиляторами", повышен риск развития побочных эффектов.
Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.
Беременность и лактация
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение в пожилом возрасте
Коррекция дозы не требуется.
