Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Антиоксидантный препарат
Действующее вещество
- этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения
бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 50 мг | 100 мг |
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), вода д/и.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (20) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (50) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (100) - пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения
бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 50 мг | 250 мг |
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), вода д/и.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (20) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (50) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (100) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиоксидантный препарат. Улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры эритроцитов и тромбоцитов. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность фермента супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок в клеточной мембране, стабилизирует мембраны клеток крови, уменьшает вязкость крови, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание в головном мозге допамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, способствует улучшению памяти, облегчает процессы обучения, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Время достижения C
max
в плазме крови при в/м введении - 0.3-0.58 ч. C
max
при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
T
1/2
и среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч. Препарат выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после введения препарата.
Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
- острые нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комплексной терапии);
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- вегетососудистая дистония;
- тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
- легкие когнитивные нарушения сосудистого генеза;
- возрастное снижение когнитивных функций у лиц пожилого возраста (расстройства памяти, ориентации, концентрации внимания);
- астенические состояния, под воздействием экстремальных (стрессорных) факторов;
- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.
Противопоказания
- острая печеночная и/или почечная недостаточность;
- детский возраст (в связи с отсутствием данных);
- беременность (в связи с отсутствием данных);
- период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных);
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
С осторожностью
следует применять препарат при аллергических заболеваниях в анамнезе.
Дозировка
Назначают в/м или в/в (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель/мин. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.
Начинают лечение с назначения препарата в дозе 50-100 мг 1-3 раза/сут, постепенно повышая ее до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.
При
острых нарушениях мозгового кровообращения
применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 1 раз/сут, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 сут.
При
дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации
препарат следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении последующих 2 недель. Для
курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии
препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.
При
легких когнитивных нарушениях, возрастном снижении когнитивных функций и при тревожных расстройствах
препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.
При
вегетососудистой дистонии, астенических состояниях, невротических и неврозоподобных состояниях
- в/м по 50-400 мг/сут в течение 14 дней.
При
абстинентном алкогольном синдроме
препарат вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.
При
острой интоксикации антипсихотическими средствами
препарат вводят в/в в дозе 50-300 мг/сут на протяжении 7-14 дней.
Побочные действия
При в/в введении (особенно струйном):
сухость слизистой оболочки полости рта, "металлический" привкус во рту, ощущение "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер).
Со стороны пищеварительной системы:
при длительном применении - тошнота, метеоризм.
Со стороны ЦНС:
нарушение сна (сонливость или нарушение засыпания).
Передозировка
Симптомы:
нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.
Лечение:
как правило, не требуется - симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать снотворные средства. При чрезмерном повышении АД - антигипертензивные лекарственные средства под контролем АД.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Медомекси совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина; усиливает действие нитратов.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
В связи с отсутствием данных противопоказано назначение препарата при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 1 года лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказание: острая почечная недостаточность
При нарушениях функции печени
Противопоказание: острая печеночная недостаточность
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
