Ликринта, таблетки
Likrinta
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Еще

Действующее вещество

- линаглиптин (linagliptin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Линаглиптин5 мг
10 шт. - банки - пачки картонные - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (11 шт.) - пачки картонные - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (12 шт.) - пачки картонные - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (11 шт.) - пачки картонные - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (12 шт.) - пачки картонные - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные - По рецепту

30 шт. - банки - пачки картонные - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (11 шт.) - пачки картонные - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (12 шт.) - пачки картонные - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные - По рецепту

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство. Линаглиптин является ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), который участвует в инактивации гормонов инкретинов - глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом ДПП-4. Оба эти инкретина участвуют в поддержании концентрации глюкозы на физиологическом уровне. Базальные концентрации ГПП-1 и ГИП в течение суток низкие, они быстро повышаются в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП усиливают биосинтез инсулина и его секрецию бета-клетками поджелудочной железы при нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови. Кроме того ГПП-1 снижает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, что приводит к уменьшению продукции глюкозы в печени.
Линаглиптин активно связывается с ферментом ДПП-4 (связь обратимая), что вызывает устойчивое повышение концентрации инкретинов и длительное сохранение их активности. Увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и снижает секрецию глюкагона, что приводит к нормализации уровня глюкозы в крови. Линаглиптин избирательно связывается с ферментом ДПП-4 и обладает в 10 000 раз большей селективностью по отношению к ДПП-4 по сравнению с ферментами дипептилпептидазы-8 или дипептилпептидазы-9 in vitro.

Фармакокинетика

Фармакокинетика линаглиптина была всесторонне изучена при применении у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У здоровых добровольцев после приема линаглиптина в дозе 5 мг он быстро всасывался, C
max
линаглиптина в плазме достигалась через 1.5 ч.
Концентрация линаглиптина в плазме снижается трехфазно. Терминальный T
1/2
длительный, более 100 ч, что в основном обусловлено устойчивым связыванием линаглиптина с ферментом ДПП-4, однако, т.к. связь обратимая, накопления линаглиптина не происходит. Эффективный T
1/2
после многократного приема линаглиптина в дозе 5 мг составляет примерно 12 ч. В случае приема линаглиптина в дозе 5 мг 1 раз/сут C
ss
линаглиптина в плазме достигаются после третьей дозы.
Фармакокинетика линаглиптина у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа была, в целом, аналогичной.
Абсолютная биодоступность линаглиптина составляет примерно 30%. Прием линаглиптина вместе с пищей, содержащей большое количество жиров, не оказывает клинически существенного влияния на фармакокинетику. В исследованиях in vitro показано, что линаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4. Ритонавир, как потенциальный ингибитор Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, может вдвое увеличивать значение AUC. Рифампицин, как потенциальный индуктор Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, может снижать значение AUC в период равновесного состояния фармакокинетики.
V
d
после однократного в/в введения линаглиптина в дозе 5 мг здоровым добровольцам составляет, примерно, 1110 л, что указывает на интенсивное распределение в тканях. Связывание линаглиптина с белками плазмы зависит от его концентрации и составляет при концентрации 1 нмоль/л около 99%, а при концентрации более 30 нмоль/л - 75-89%, что отражает насыщение связывания линаглиптина с ДПП-4 по мере увеличения его концентрации. При высокой концентрации, когда возникает полное насыщение ДПП-4, 70-80% линаглиптина связывается с другими белками плазмы (не с ДПП-4), а 30-20% линаглиптина находится в плазме в несвязанном состоянии.
Приблизительно 5% линаглиптина выводится почками. Метаболизируется незначительная часть линаглиптина. Метаболизм играет второстепенную роль в выведении линаглиптина. Известен один основной метаболит линаглиптина, который не обладает фармакологической активностью.
Преимущественный путь выведения - через кишечник. Через 4 дня после перорального применения меченного линаглиптина [
14
С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 85% дозы (через кишечник 80% и с мочой 5%) при КК примерно 70 мл/мин.

Показания

Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным контролем гликемии только на фоне диеты и физических упражнений, при непереносимости метформина или при противопоказании к его применению вследствие почечной недостаточности; в качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионом в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами; в качестве трехкомпонентной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами.

Противопоказания

Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к линаглиптину.

Дозировка

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ:
в комбинации с производными сульфонилмочевины - гипертриглицеридемия; в комбинации с пиоглитазоном - увеличение массы тела.
Со стороны дыхательной системы:
кашель.
Со стороны пищеварительной системы:
панкреатит.
Инфекционные заболевания:
назофарингит.
Со стороны иммунной системы:
гиперчувствительность.

Лекарственное взаимодействие

Линаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и ингибирует в небольшой степени опосредованный Р-гликопротеином транспорт дигоксина.
Многократное совместное применение линаглиптина и рифампицина, активного индуктора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, приводило к снижению значений AUC и C
max
линаглиптина соответственно на 39.6% и 43.8%, и к снижению ингибирования базальной активности дипептидилпептидазы-4 примерно на 30%. Таким образом, ожидается, что клиническая эффективность линаглиптина, применяющегося в комбинации с активными индукторами Р-гликопротеина, будет сохраняться, хотя может проявляться не в полной мере.
Линаглиптин, применявшийся у здоровых добровольцев многократно в дозе 10 мг/сут (выше терапевтической дозы), оказывал минимальное влияние на фармакокинетические показатели симвастатина, являющегося субстратом CYP3A4. После приема линаглиптина в дозе 10 мг совместно с симвастатином, применявшимся в суточной дозе 40 мг в течение 6 дней, величина AUC симвастатина повышалась на 34%, а величина C
max
- на 10%. Таким образом, линаглиптин является слабым ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP3A4. Изменения дозы при одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP3A4, считается нецелесообразным.

Особые указания

Частота развития гипогликемии в случае применения линаглиптина в виде монотерапии была сопоставима с плацебо.
В клинических исследованиях сообщалось, что частота развития гипогликемии в случае применения линаглиптина в комбинации с препаратами, которые, как считается, не вызывают гипогликемию (метформин, производные тиазолидиндиона), была сходной с соответствующим эффектом плацебо.
Производные сульфонилмочевины, как известно, вызывают гипогликемию. Поэтому в случае применения линаглиптина в комбинации с производными сульфонилмочевины следует соблюдать осторожность. При необходимости возможно снижение дозы производных сульфонилмочевины.
Специальных клинических исследований по применению линаглиптина в комбинации с инсулином не проводилось.
Линаглиптин в комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами применялся у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Линаглиптин обеспечивал значительное снижение концентрации гликозилированного гемоглобина и концентрации глюкозы натощак.
Коррекции дозы при применении у пациентов с нарушениями функции почек, печени и у пожилых пациентов не требуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В связи с возможным развитием головокружения на фоне приема линаглиптина пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Беременность и лактация

Применение линаглиптина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Описание препарата Ликринта основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Ликринта - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Информация предоставляется в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обращайтесь к врачу.