Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующие вещества
- левофлоксацин (levofloxacin)
- левофлоксацин (в форме гемигидрата) (levofloxacin)
- левофлоксацин (в форме гемигидрата) (levofloxacin)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро от белого до светло-желтого цвета и оболочка желтого цвета.
| 1 таб. | |
| левофлоксацин (в форме гемигидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 30.83 мг, гипромеллоза - 8.99 мг, кроскармеллоза натрия - 9.3 мг, полисорбат 80 - 1.55 мг, кальция стеарат - 3.1 мг.
Состав оболочки:
[гипромеллоза - 7.5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 2.91 мг, тальк - 2.89 мг, титана диоксид - 1.63 мг, краситель железа оксид желтый (оксид железа) - 0.07 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу - 50%, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) - 19.4%, тальк - 19.26%, титана диоксид - 10.87%, краситель железа оксид желтый (оксид железа) - 0.47%] - 15 мг.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter spp., в т.ч. Acinetobacter baumannii, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxela catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens.
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы:
Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина С
max
составляет 5.2-6.9 мкг/мл, время достижения С
max
- 1.3 ч, Т
1/2
- 6-8 ч.
Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% с калом в течение 72 ч.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- острый синусит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- простатит;
- инфекции кожных покровов и мягких тканей;
- септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
- интраабдоминальная инфекция.
Противопоказания
- гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
- почечная недостаточность (при КК менее 20 мл/мин) - в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
- эпилепсия;
- поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью
следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Дозировка
Принимают внутрь 1 или 2 раза/сут. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК >50 мл/мин)
рекомендуется следующий режим дозирования:
синусит -
по 500 мг 1 раз/сут, 10-14 дней;
обострение хронического бронхита
- по 250 мг или по 500 мг 1 раз/сут, 7-10 дней;
внебольничная пневмония
- по 500 мг 1-2 раза/сут, 7-14 дней;
неосложненные инфекции мочевыводящих путей
- по 250 мг 1 раз/сут, 3 дня;
простатит
- по 500 мг 1 раз/сут, 28 дней;
осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит
- по 250 мг 1 раз/сут, 7-10 дней;
инфекции кожи и мягких тканей
- по 250 мг 1 раз/сут или по 500 мг 1-2 раза/сут, 7-14 дней;
септицемия/бактериемия
- по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза/сут, 10-14 дней;
интраабдоминальная инфекция
- по 250 мг или по 500 мг 1 раз/сут, 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).
Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа
не требуется введения дополнительных доз.
Пациентам с нарушением функции печени
не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.
Как и при применении других антибиотиков, лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.
Побочные действия
Частота того или иного побочного эффекта определяется следующим образом: часто (у 1-10 больных из 100); иногда (менее чем у 1 больного из 100); редко (менее чем у 1 больного из 1000); очень редко (менее чем у 1 больного из 10000); отдельные случаи (менее 0.01%).
Аллергические реакции:
иногда – зуд и покраснение кожи; редко - общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и, возможно, тяжелое удушье; очень редко - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение АД и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. раздел "Особые указания"), аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях - тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, АЛТ и АСТ); иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. раздел "Особые указания").
Со стороны обмена веществ:
очень редко - снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении левофлоксацина.
Со стороны нервной системы:
иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко - беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - усиленное сердцебиение, снижение АД; очень редко - сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.
Со стороны костно-мышечной системы:
редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. раздел "Особые указания"), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях - поражения мышц (рабдомиолиз).
Со стороны мочевыделительной системы:
очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.
Со стороны органов кроветворения:
иногда - увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко - агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия; панцитопения.
Прочие:
иногда - общая слабость; редко - повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко - лихорадка.
Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику, которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.
Лекарственное взаимодействие
Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина.
Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль свертывающей системы крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробенецида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается, прежде всего, пациентов с ограниченной функцией почек.
Левофлоксацин незначительно увеличивает Т
1/2
циклоспорина.
Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
Особые указания
Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что пациенты этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. раздел "Режим дозирования").
При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Во время лечения левофлоксацином возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.
Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее пациентам не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Редко наблюдаемый при применении левофлоксацина тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Пациенты пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение ГКС, по всей вероятности, повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения (см. также раздел "Побочное действие"), могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (при КК менее 20 мл/мин) в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы).
При нарушениях функции печени
Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек.
