Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

- левофлоксацин (в форме гемигидрата) (levofloxacin)

желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы; на изломе светло-желтого цвета..

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза (примеллоза) - 7 мг, магния стеарат - 3.2 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) - 14 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 21.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил 380) - 5 мг, тальк - 6.4 мг, крахмал прежелатинизированный (Крахмал-1500) - 12.8 мг.

опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный) - 4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 2.02 мг, тальк - 1.48 мг, титана диоксид (E171) - 1.459 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (E104) - 0.84 мг, краситель железа оксид (II) (E172) - 0.198 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (E132) - 0.003 мг.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

5 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные..

желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы; на изломе светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза (примеллоза) - 14 мг, магния стеарат - 6.4 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) - 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 43.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил 380) - 10 мг, тальк - 12.8 мг, крахмал прежелатинизированный (Крахмал-1500) - 25.6 мг.

опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный) - 8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 4.04 мг, тальк - 2.96 мг, титана диоксид (E171) - 2.918 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (E104) - 1.68 мг, краситель железа оксид (II) (E172) - 0.396 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (E132) - 0.006 мг.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

5 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Левофлоксацин - противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие, коагулазоотрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans(пенициллин-чувствительные /резистентные штаммы).

Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т. ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вт. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).

Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).

Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллин-резистентные штаммы).

Alcaligenes xylosoxidans.

Mycobacterium avium.

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99%. Время достижения C

в плазме крови - 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг C

в плазме крови составляет около 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T

- 8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; кишечником за 72 ч выводится 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:

Гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:

по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней.

по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней.

по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней.

по 250 мг 1 раз в день - 3 дня.

по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней.

по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней.

по 250-500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней.

по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).

- 500 мг 1-2 раза в сут., курс лечения - до 3 месяцев.

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере. Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина

Как и при применении других противомикробных препаратов, лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать не менее 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать препарат по схеме.

тошнота, рвота, диарея (в т. ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия.

гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия.

головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.

: промывание желудка, симптоматическая терапия, диализ не эффективен.

Увеличивает T

циклоспорина.

Эффект препарата снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

необходим строгий контроль за концентрацией глюкозы в крови, так как имеется вероятность гипер- и гипогликемии при одновременном их использовании с левофлоксацином.

Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную эффективность варфарина.

Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема алюминий- или магнийсодержащих антацидов, или сукральфата, или других препаратов, содержащих соли кальция, железа или цинка.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - повышается риск развития гемолиза.

У больных сахарным диабетом во время лечения левофлоксацином следует тщательно следить за концентрацией глюкозы в крови.

При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг протромбинового времени, международного нормализованного отношения или других антикоагуляционных тестов, а также мониторинг признаков кровотечения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте (до 18 лет).

С осторожностью: пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не использовать после окончания срока годности.