Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Препарат с противовоспалительным действием для наружного применения
Действующее вещество
- метилпреднизолона ацепонат (methylprednisolone aceponate)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊
Крем для наружного применения
белого или почти белого цвета, со слабым характерным запахом.
| 100 г | |
| метилпреднизолона ацепонат* | 0.1 г |
* в пересчете на 100% вещество; для производства лекарственного препарата используются фармацевтические субстанции "Метилпреднизолона ацепонат микронизированный".
Вспомогательные вещества: керамиды, консервант Euxyl PE 9010 [феноксиэтанол 90%, этилгексилглицерол 10%], изопропилмиристат, октилдодеканол, гексилдецилстеарат, диметикон 100 cst, пропиленгликоль, макрогола 40 стеарат, глицерил моностеарат, цетостеариловый спирт [цетиловый спирт 60%, стеариловый спирт 40%], динатрия эдетат, калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода очищенная.
15 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Активный компонент препарата Комфодерм
®
К - метилпреднизолона ацепонат - представляет собой негалогенизированный синтетический стероид.
При наружном применении Комфодерм
®
К подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (эритема, отек, мокнутие) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль и т.д.).
При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе системное действие минимально как у человека, так и у животных. После многократного нанесения метилпреднизолона ацепоната на большие поверхности (40-60% поверхности кожи), а также при применении под окклюзионную повязку не отмечается нарушений функций надпочечников: концентрация кортизола в плазме и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижения содержания кортизола в суточной моче не происходит.
Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит - 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК клеток иммунного ответа, таким образом, вызывая серию биологических эффектов. В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК клетками иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.
Ингибирование глюкокортикоидами синтеза вазодилатирующих простагландинов и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина, приводят к вазоконстрикторному эффекту.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки). Чрескожная абсорбция у детей и взрослых с атопическим дерматитом (нейродермитом) и псориазом составляет не более 2.5%, что лишь незначительно выше по сравнению со здоровыми добровольцами (0.5-1.5%). После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгирует с глюкуроновой кислотой и, таким образом, в форме 6α-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида инактивируется.
Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.
Метаболизм и выведение
При наружном применении метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его "биоактивации" в коже.
Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются, главным образом, почками с Т
1/2
около 16 ч.
Показания
Воспалительные заболевания кожи, чувствительные к терапии топическими ГКС:
- атопический дерматит, нейродермит, детская экзема;
- истинная экзема;
- микробная экзема;
- простой контактный дерматит;
- аллергический (контактный) дерматит;
- дисгидротическая экзема.
Противопоказания
- туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата;
- вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата;
- розацеа, периоральный дерматит в области нанесения препарата;
- участки кожи с проявлениями реакции на вакцинацию;
- детский возраст до 4 месяцев;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Дозировка
Препарат применяют наружно.
Взрослым и детям с 4-месячного возраста
препарат наносят 1 раз/сут тонким слоем на пораженные участки кожи.
Как правило, длительность непрерывного ежедневного лечения препаратом Комфодерм
®
К не должна превышать 12 недель для взрослых и 4 недель для детей.
Препарат Комфодерм
®
К подходит для
лечения подострых и острых воспалительных процессов без выраженного мокнутия
, при локализации процесса как на гладкой коже, так и на волосистой части головы, в т.ч. на коже, склонной к жирности.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (оценить частоту возникновения не представляется возможным).
Со стороны кожи и подкожных тканей:
редко - периоральный дерматит, депигментация кожи, аллергические реакции на компоненты препарата; частота неизвестна - атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, акнеподобные изменения кожи (при применении препарата более 4 недель и/или на площади 10% и более поверхности тела).
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
редко - фолликулит, гипертрихоз; очень редко - зуд, жжение, эритема, образование везикулезной сыпи; частота неизвестна - системные эффекты, обусловленные абсорбцией ГКС (при применении препарата более 4 недель и/или на площади 10% и более поверхности тела).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует немедленно сообщить об этом врачу.
Передозировка
При изучении острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном кожном применении (нанесение препарата на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или при непреднамеренном приеме внутрь.
Симптомы:
при чрезмерно долгом и/или интенсивном наружном применении ГКС могут развиться атрофия кожи (истончение кожи, телеангиэктазии, стрии).
Лечение:
при появлении признаков атрофии кожи препарат необходимо отменить.
Лекарственное взаимодействие
Не изучалось.
Особые указания
При наличии бактериальных дерматозов и/или дерматомикозов в дополнение к терапии препаратом Комфодерм
®
К необходимо проводить специфическое антибактериальное или антимикотическое лечение.
Препарат не предназначен для применения в офтальмологии. Следует избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки.
Как и при применении системных ГКС, после наружного применения глюкокортикоидов может развиться глаукома (например, при применении препарата в высоких дозах, вследствие очень длительного применения окклюзионных повязок или нанесения на кожу вокруг глаз).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не выявлено.
Беременность и лактация
При необходимости применения препарата Комфодерм
®
К во время беременности и в период грудного вскармливания следует тщательно взвешивать потенциальный риск для плода/ребенка и ожидаемую пользу лечения для матери. В эти периоды не рекомендуется длительное применение препарата на обширных поверхностях кожи. Кормящим матерям не следует наносить препарат на молочные железы.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 4 месяцев.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается без рецепта.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности.
