Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующие вещества
- кофеин (caffeine)
- аскорбиновая кислота (ascorbic acid)
- парацетамол (paracetamol)
- хлорфенамина малеат (chlorphenamine)
- аскорбиновая кислота (ascorbic acid)
- парацетамол (paracetamol)
- хлорфенамина малеат (chlorphenamine)
Состав и форма выпуска препарата
◊
Капсулы
твердые желатиновые, размер No1, непрозрачные, крышечка - желтого цвета, корпус - белого цвета; содержимое капсул - порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 капс. | |
| аскорбиновая кислота | 150 мг |
| кофеин | 25 мг |
| парацетамол | 200 мг |
| хлорфенамина малеат | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: глицерил тристеарат, желатин, лактозы моногидрат - 2.5 мг.
Состав корпуса капсулы:
желатин, вода, титана диоксид (E171).
Состав крышечки капсулы:
желатин, краситель хинолиновый желтый (E104), вода, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.0026 мг, титана диоксид (E171).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство.
Парацетамол
- анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Аскорбиновая кислота
участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B
1
, B
2
, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением T
1/2
).
Хлорфенамин
- блокатор гистаминовых H
1
-рецепторов, оказывает антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие. Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа.
Кофеин
оказывает спазмолитическое (расслабляющее) действие, расширяет бронхи, тонизирует сосуды головного мозга, стимулирует работу сердца, оказывает общетонизирующее действие.
Фармакокинетика
Парацетамол
быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C
max
в плазме достигается через 10-60 мин после приема внутрь. Распределяется в большинство тканей организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительное, но возрастает при увеличении концентрации. Подвергается первичному метаболизму в печени. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов. T
1/2
составляет от 1 до 3 ч.
Аскорбиновая кислота
быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 25%. Выводится в виде метаболитов с мочой. Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой.
Хлорфенамин
после приема внутрь относительно медленно абсорбируется из ЖКТ. C
max
достигается через 2.5-6 ч. Биодоступность низкая - 25-50%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы - около 70%. Широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в ЦНС. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина. T
1/2
варьирует от 2 ч до 43 ч.
Кофеин
полностью и быстро всасывается из ЖКТ и распределяется по всему организму. Почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования в виде метаболитов, которые выводятся почками. Средний T
1/2
при приеме терапевтической дозы составляет около 4-9 ч.
Показания
Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром умеренной или слабой степени выраженности (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; желудочно-кишечное кровотечение; портальная гипертензия; алкоголизм; выраженные печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет; закрытоугольная глаукома; гипертрофия предстательной железы c образованием остаточной мочи; тяжелые аритмии; неконтролируемая артериальная гипертензия.
С осторожностью
Почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, алкогольный гепатит, пожилой возраст.
Дозировка
Для приема внутрь. Разовую дозу принимают 2-3 раза/сут, в зависимости от возраста. Интервал между приемами - не менее 4 ч.
У
пациентов с нарушениями функции печени
или
почек
и у
пожилых больных
интервал между приемами должен составлять не менее 8 ч.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
в единичных случаях - головная боль, чувство усталости, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы
: в единичных случаях - тошнота, боль в эпигастральной области, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы:
в единичных случаях - гипогликемия (вплоть до развития комы).
Со стороны системы кроветворения:
в единичных случаях - анемия, гемолитическая анемия (особенно для пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); крайне редко - тромбоцитопения.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие:
в единичных случаях - гипервитаминоз С, нарушение обмена веществ, ощущение жара, парез аккомодации, задержка мочи.
Лекарственное взаимодействие
Этанол
усиливает седативное действие антигистаминных лекарственных средств.
Антидепрессанты, противопаркинсонические, антипсихотические лекарственные средства (производные фенотиазина)
повышают риск развития побочных эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запоры).
ГКС
увеличивают риск развития глаукомы.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты)
увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин)
снижают риск гепатотоксического действия.
Парацетамол снижает эффективность
урикозурических лекарственных средств
.
При одновременном применении
пероральных контрацептивов
уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови. Возможно повышение концентрации
этинилэстрадиола
в плазме крови при его одновременном применении в составе пероральных контрацептивов.
При одновременном применении с
препаратами железа
аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.
При одновременном применении с
варфарином
возможно уменьшение эффектов варфарина.
При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих
дефероксамин
.
При одновременном применении с
тетрациклином
повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Особые указания
При приеме метоклопрамида, домперидона или колестирамина также необходимо проконсультироваться с врачом.
При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные, повышается вероятность нарушения функции печени и почек, необходим контроль периферической картины крови.
Парацетамол и аскорбиновая кислота могут искажать показатели лабораторных исследований (количественное определение содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови, билирубина, активности печеночных трансаминаз, ЛДГ).
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей до 15 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказание: выраженная почечная недостаточность.
С осторожностью: почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
Противопоказание: выраженная печеночная недостаточность, портальная гипертензия.
С осторожностью: печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, алкогольный гепатит.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
