Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор гистаминовых Н
1
-рецепторов. Противоаллергический препарат
Действующее вещество
- лоратадин (loratadine)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊
Таблетки
плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| лоратадин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, тальк, магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
◊
Сироп
в виде бесцветной или слегка желтоватой жидкости с фруктовым запахом, допускается наличие пузырьков.
| 5 мл | |
| лоратадин | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, янтарная кислота, пропиленгликоль, глицерол, нипагин, нипазол, аспартам (1.5 мг/мл), сорбитол, ароматизатор, вода.
50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложечкой на 2.5 и 5 мл - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложечкой на 2.5 и 5 мл - пачки картонные.
125 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложечкой на 2.5 и 5 мл - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоаллергический препарат. Лоратадин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, селективно блокирует периферические гистаминовые Н
1
-рецепторы. Лоратадин оказывает влияние на гистамин-зависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на клеточной стадии аллергических реакций. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное и противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Не проникает через ГЭБ, не влияет на ЦНС, не вызывает привыкания.
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин и продолжается 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения C
max
– 1.3-2.5 ч. Прием пищи замедляет время достижения C
max
на 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 97%. C
ss
лоратадина и его метаболита достигается на 5 сутки приема. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии ферментов CYP3A4 и в, меньшей степени, CYP2D6.
Выведение
Т
1/2
лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита – 8.8-92 (в среднем 28 ч).
Выводится с мочой и желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
C
max
возрастает у пожилых пациентов на 50%, Т
1/2
лоратадина составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), активного метаболита – 11-38 (в среднем 17.5 ч).
При алкогольном поражении печени C
max
и Т
1/2
возрастают в соответствии с увеличением тяжести заболевания.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
- отек Квинке;
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
- аллергические реакции на укусы насекомых;
- зудящие аллергические дерматозы (в т.ч. хроническая экзема, контактный дерматит).
Противопоказания
- фенилкетонурия (для сиропа);
- детский возраст до 2 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Дозировка
Взрослым и детям старше 12 лет
назначают по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг
– по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл) 1 раз/сут, при
массе тела более 30 кг
– по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Побочные действия
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, отмечались с частотой ≥2% и приблизительно с той же частотой, что и при приеме плацебо.
Со стороны ЦНС:
у взрослых – головная боль, утомляемость, сонливость; у детей – головная боль, нервозность, седативное действие.
Со стороны пищеварительной системы:
у взрослых – сухость во рту, тошнота, гастрит, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
у взрослых - сердцебиение, тахикардия.
Аллергические реакции:
у взрослых - сыпь, анафилаксия.
Прочие:
алопеция (у взрослых).
Передозировка
Симптомы:
сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение:
индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Этанол снижает эффективность лоратадина.
Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Особые указания
При печеночной недостаточности препарат назначают через день.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Детям в возрасте от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг
– по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл) 1 раз/сут, при
массе тела более 30 кг
– по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.
При нарушениях функции печени
С
осторожностью
следует назначать препарат при печеночной недостаточности. При печеночной недостаточности возможно назначение препарата через день.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 25°С. Срок годности – 2 года.
