Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор гистаминовых Н
1
-рецепторов. Противоаллергический препарат
Действующее вещество
- лоратадин (loratadine)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊
Таблетки
от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и линией разлома с одной стороны.
| 1 таб. | |
| лоратадин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, натрия метилпарабен, кремния диоксид коллоидный (безводный), магния стеарат, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, вода очищенная.
7 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н
1
-рецепторов длительного действия. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Не влияет на ЦНС (не вызывает сонливости, не влияет на психомоторные функции, внимание, работоспособность, умственные способности) и не вызывает привыкания (поскольку практически не проникает через ГЭБ).
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет время достижения C
max
, в среднем, на 1 ч при применении таблеток и не влияет на абсорбцию препарата при применении сиропа. C
max
лоратадина достигается через 1.3-2.5 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 97%. Не проникает через ГЭБ. C
ss
лоратадина и его активного метаболита достигается на 5-й день применения.
Метаболизм
Метаболизируется в печени изоферментами CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6 с образованием активного метаболита - дезкарбоэтоксилоратадина.
Выведение
T
1/2
лоратадина составляет 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 8.8-92 ч (в среднем около 28 ч). Лоратадин выводится с мочой и желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста C
max
возрастает на 50%, у пациентов с алкогольным поражением печени - с увеличением тяжести заболевания.
T
1/2
лоратадина у пациентов пожилого возраста составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 11-38 ч (в среднем 17.5 ч).
При алкогольном поражении печени T
1/2
лоратадина возрастает с увеличением тяжести заболевания.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.
Показания
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
- аллергический конъюнктивит;
- поллиноз;
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- аллергические зудящие дерматозы;
- псевдоаллергические реакции;
- аллергические реакции на укусы насекомых;
- зуд различной этиологии;
- отек Квинке.
Противопоказания
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 2-х лет (для сиропа);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени (в частности, с печеночной недостаточностью).
Дозировка
Препарат применяют внутрь.
Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет
назначают по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела <30 кг
назначают по 5 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут. Суточная доза - 5 мг.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела >30 кг
назначают по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.
Пациентам с
нарушением функции печени
Кларидол следует назначать в начальной дозе 5 мг/сут в связи с возможным нарушением клиренса лоратадина.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, возбудимость или вялость (у детей).
Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ощущение сердцебиения, тахикардия.
Прочие:
аллергические реакции (в т.ч. сыпь, анафилаксия), кашель, алопеция.
Нежелательные явления при применении лоратадина встречались с той же частотой, что и при применении плацебо (≥2%).
Передозировка
Симптомы:
сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение:
промывание желудка, индуцирование рвоты, назначение активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Кларидола с эритромицином, циметидином, кетоконазолом возможно увеличение концентрации лоратадина в плазме крови (что не имеет клинического значения и не оказывает влияния на ЭКГ).
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) и этанол снижают эффективность лоратадина.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При нарушениях функции печени
С
осторожностью
следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С; срок годности - 3 года.
