- икатибант (icatibant)

прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид (для коррекции pH), уксусная кислота ледяная (для коррекции pH), вода д/и.

3 мл - шприцы предварительно заполненные (1) с Луер-Лок соединением, с иглой инъекционной (25G, 16 мм) (1 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B

-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B

-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

После п/к введения абсорбция быстрая, T

составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. V

- около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T

составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

Повышенная чувствительность к икатибанту.

Вводят п/к в виде инъекционного раствора с концентрацией 30 мг/3 мл в область живота. Частота введения - не более 3 раз/сут с интервалом 6 ч. Длительность применения устанавливают индивидуально.

реакции в месте п/к инъекции.

тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Пациентам с наследственным ангионевротическим отеком противопоказаны ингибиторы АПФ (из-за возможного повышения содержания брадикинина в организме), поэтому лекарственное взаимодействие икатибанта с препаратами этой группы не изучено.

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.

Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.

С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.

Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.

Безопасность применения икатибанта при беременности и в период лактации не изучена.

Клинические данные о применении икатибанта у детей отсутствуют.

Клинические данные о применении икатибанта у пациентов старше 65 лет отсутствуют.