Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Еще
Действующие вещества
- фуразидин (furazidin)
- фуразидин калия (furazidin)
- фуразидин калия (furazidin)
Состав и форма выпуска препарата
Капсулы
твердые желатиновые, размер No3, желтого цвета; содержимое капсул - порошок от оранжево-коричневого до красновато-коричневого цвета, допускается наличие частиц белого, оранжевого и оранжево-коричневого цвета.
| 1 капс. | |
| фуразидин калия | 50 мг, |
| что соответствует содержанию фуразидина | 43.7 мг |
Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат - 50 мг, тальк - 3 мг, крахмал кукурузный - 2.5 мг, натрия стеарилфумарат - 0.5 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы No3:
титана диоксид (Е171) - 1.32%, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 1.2%, желатин - 97.48%.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия, относящееся к группе нитрофуранов.
Резистентность к фуразидину развивается медленно и не достигает высокой степени.
Активен в отношении грамположительных кокков:
Streptococcus spp., Staphylococcus spp.;
грамотрицательных палочек:
Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.
К препарату
устойчивы:
Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза нуклеиновых кислот.
В зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.
В отношении Staphylococcus spp., Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Bacterium citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii фуразидин, по сравнению с другими нитрофуранами, более активен.
Фуразидин проявляет более высокую активность к Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов.
Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100 000 до 1:200 000. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза больше.
Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.
В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны, в отличие от многих других противомикробных средств, не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот активизируют ее: повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы. Нитрофураны в терапевтических дозах стимулируют лейкопоэз.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь фуразидин абсорбируется в тонком отделе кишечника путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в частности хронических энтеритов). Нитрофураны плохо всасываются из толстой кишки.
C
max
в плазме крови сохраняется от 3 до 7 или 8 ч, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 ч.
Распределение
В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание действующего вещества в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке крови, а в ликворе - в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30% от его концентрации в сыворотке крови. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови.
Метаболизм
Незначительно биотрансформируется (<10%).
Выведение
В отличие от нитрофурантоина (фурадонина), после приема фуразидина рН мочи не меняется. Через 4 ч после приема препарата концентрация фуразидина в моче значительно превышает ту концентрацию, которая образуется после приема той же дозы фурагина.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой, в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При щелочной реакции мочи выведение фуразидина усиливается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к фуразидину микроорганизмами:
- урогенитальные инфекции (острые циститы, уретриты, пиелонефриты);
- гинекологические инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- тяжелые инфицированные ожоги;
- с профилактической целью при урологических операциях (в т.ч. цистоскопии, катетеризации).
Противопоказания
- хроническая почечная недостаточность тяжелой степени;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3 лет (для некоторых лекарственных форм);
- повышенная чувствительность к нитрофуранам.
С осторожностью
применяют при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, почечной недостаточности.
Дозировка
Принимать внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости.
Взрослым
- по 50-100 мг 3 раза/сут.
Детям -
по 25-50 мг 3 раза/сут (но не более 5 мг/кг массы тела в сут).
Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторения курса лечения следует сделать перерыв в течение 10-15 дней.
Для
профилактики инфекции при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и т.д. -
взрослым
по 50 мг,
детям
- по 25 мг однократно за 30 мин до процедуры.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
редко - тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения функции печени.
Со стороны нервной системы:
редко - головная боль, головокружение, полиневрит.
Аллергические реакции:
редко - кожная сыпь (в т.ч. папулезные высыпания).
Лекарственное взаимодействие
Не следует применять фуразидин одновременно с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами (повышается риск угнетения кроветворения).
Не рекомендуется одновременно с нитрофуранами назначать препараты, способные подкислять мочу (в т.ч. аскорбиновую кислоту, кальция хлорид).
Особые указания
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов прием данного средства запивают большим количеством жидкости.
При появлении побочных эффектов применение данного средства следует прекратить (токсические явления чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек).
В период лечения пациенту рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков, поскольку возможно усиление побочных эффектов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не отмечено.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности тяжелой степени.
Токсические явления в результате применения фуразидина чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек (возрастает интенсивность метаболизма фуразидина).
