Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы
Действующее вещество
- ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) (ondansetron)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения
бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | |
| ондансетрон (в форме ондансетрона гидрохлорида дигидрата) | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 0.46 мг, тринатрия цитрат дигидрат - 0.33 мг, натрия хлорид - 8.3 мг, вода д/и - q.s.
2 мл - ампулы (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения
бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | |
| ондансетрон (в форме ондансетрона гидрохлорида дигидрата) | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 0.46 мг, тринатрия цитрат дигидрат - 0.33 мг, натрия хлорид - 8.3 мг, вода д/и - q.s.
4 мл - ампулы (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной цифрой "4" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| ондансетрон (в форме ондансетрона гидрохлорида дигидрата) | 4 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 22 мг, крахмал - 15.5 мг, лактоза - 47 мг, магния стеарат - 0.5 мг, гипромеллоза - 2.07 мг.
Состав оболочки:
титана диоксид - 0.77 мг, тальк - 0.43 мг, пропиленгликоль - 0.36 мг.
6 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной цифрой "8" на одной стороне и линией разлома - на другой.
| 1 таб. | |
| ондансетрон (в форме ондансетрона гидрохлорида дигидрата) | 8 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 44 мг, крахмал - 31 мг, лактоза - 94 мг, магния стеарат - 1 мг, гипромеллоза - 4 мг.
Состав оболочки:
титана диоксид - 1.56 мг, тальк - 0.83 мг, пропиленгликоль - 0.72 мг.
6 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ
3
(серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ
3
, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ
3
на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
Фармакокинетика
При в/м введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 мин. Распределение ондансетрона одинаково при в/м и в/в введении. После приема внутрь C
max
ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Почками в неизмененном виде выводится менее 5% препарата.
Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T
1/2
составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 ч. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) T
1/2
увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.
Показания
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Дозировка
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Взрослым
, как правило, назначают в суточной дозе 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
- 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии;
- 8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии:
- 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две в/в струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;
- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;
- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность Эмесета может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Детям в возрасте старше 2 лет
препарат назначается в дозе 5 мг/м
2
поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым
вводят разовую дозу 4 мг /м или в/в струйно медленно в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты
рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела Эмесет может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям
для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Эмесет применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты
у детей в возрасте до 2-х лет
достаточного опыта нет.
Пожилые больные.
Изменения дозировки не требуется.
Больные с нарушениями функции почек.
При нарушении функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
У
пациентов с нарушением функции печени
в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу - 8 мг.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
- 0.9% раствор натрия хлорида,
- 5% раствор декстрозы,
- раствор Рингера,
- 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида,
- 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST , аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы:
икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Аллергические реакции:
крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Местные реакции:
боль, жжение и покраснение в месте введения.
Прочие:
прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.
Передозировка
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.
При передозировке таблетками Эмесет
®
не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.
Специфический антидот не известен.
Лекарственное взаимодействие
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
- с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
Особые указания
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT
3
-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Эмесета также могут развиться аналогичные реакции.
Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, больные с признаками кишечной непроходимости после применения препарата требуют особого наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8°С.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Препарат не назначают детям в возрасте до 2-х лет.
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты
у
детей в возрасте до 2-х лет
достаточного опыта нет.
При нарушениях функции почек
При нарушении функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
При нарушениях функции печени
У
пациентов с нарушением функции печени
в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета,причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу - 8 мг.
Применение в пожилом возрасте
При применении препарата у пожилых больных с нормальной функцией печени не требуется коррекции режима дозирования.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Раствор для в/в и в/м введения хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности: Раствор для в/в и в/м введения - 3 года.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 3 года.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
