Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующее вещество
- дорзоламид (dorzolamide)
Состав и форма выпуска препарата
Капли глазные
в виде прозрачного, бесцветного раствора.
1 мл | |
дорзоламида гидрохлорид | 22.3 мг, |
что соответствует содержанию дорзоламида | 20 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, лимонная кислота - 18.3 мг, маннитол - 20 мг, гипромеллоза - 1 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1M или натрия гидроксид раствор 1M - до рН 5.0-6.5, вода д/и - до 1 мл.
5 мл - флаконы полиэтиленовые (1) с пробкой-капельницей - пачки картонные.
5 мл - флаконы-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоглаукомное средство, селективный ингибитор карбоангидразы II человека. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза приводит к снижению секреции водянистой влаги, в результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД). Дорзоламид оказывает минимальное или практически не оказывает влияния на ЧСС или на АД.
Фармакокинетика
При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах. Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%. Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита. После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T
1/2
составляет 4 мес.
Показания
Офтальмогипертензия, первичная открытоугольная глаукома, псевдоэксфолиативная глаукома, вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза); в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам, в качестве монотерапии при неэффективности бета-адреноблокаторов или наличии противопоказаний к ним.
Лечение глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дорзоламиду, тяжелая почечная недостаточность, гиперхлоремический ацидоз, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 недели.
Дозировка
Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).
Побочные действия
Со стороны органа зрения:
очень часто - жжение, боль; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение и отек век, затуманивание зрения; нечасто - иридоциклит; редко - покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия, исчезающая после отмены препарата, отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Со стороны нервной системы:
часто - головная боль; редко - головокружение, парестезия.
Со стороны дыхательной системы:
редко - носовое кровотечение, першение в горле; частота неизвестна - одышка.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, горечь во рту; редко - сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
частота неизвестна - пальпитация
Со стороны кожи и подкожных тканей:
редко - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыводящих путей:
редко - уролитиаз.
Со стороны иммунной системы:
редко - аллергические реакции со стороны век, симптомы системных аллергических реакций - в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.
Общие реакции:
часто - астения, усталость.
Лекарственное взаимодействие
Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид.
Возможно усиление токсичности при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на рецидивирующие эрозии роговицы и/или хирургическими вмешательствами с нарушением целостности глазного яблока; повышается вероятность отека роговицы.
У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.
При развитии аллергических реакций следует прекратить применение дорзоламида.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение дорзоламида при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Применяется для лечения глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.