Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин II поколения
Действующее вещество
- цефуроксим (cefuroxime)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефуроксим натрия | 0.789 г, |
| что соответствует содержанию цефуроксима | 0.75 г |
0.75 г - флаконы вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные.
0.75 г - флаконы вместимостью 10 мл (10) - коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефуроксим натрия | 1.578 г, |
| что соответствует содержанию цефуроксима | 1.5 г |
1.5 г - флаконы вместимостью 20 мл (1) - пачки картонные.
1.5 г - флаконы вместимостью 20 мл (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефуроксим относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения для парентерального введения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий.
Цефуроксим
активен in vitro в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans);
аэробных грамотрицательных микроорганизмов:
Haemophilus influenzae (в т.ч. ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. ампициллин-резистентные штаммы), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp. (в т.ч. и Providencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и не продуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Bordetella pertussis;
анаэробных микроорганизмов:
грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus spp.), Clostridium spp., Bacteroides spp. (кроме Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.;
других микроорганизмов:
Borrelia burgdorferi.
Устойчивы
к цефуроксиму следующие микроорганизмы: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis; Legionella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения препарата в дозе 750 мг C
max
достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении препарата в дозах 750 мг и 1.5 г C
max
достигается через 15 мин и составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 5.3 и 8 ч соответственно.
Распределение и метаболизм
Не метаболизируется в печени.
Связывание с белками плазмы - 33-50%. Терапевтические концентрации достигаются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Выведение
T
1/2
при в/в и в/м введении - 1.3-1.5 ч, у новорожденных детей - 2-2.5 ч.
85-90% выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% - путем клубочковой фильтрации).
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
- инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит);
- инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, симптоматическая бактериурия);
- гонорея;
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, целлюлит, раневая инфекция, эризипелоид);
- инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
- инфекции органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит);
- сепсис;
- менингит;
- болезнь Лайма (боррелиоз).
Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе), брюшной полости, таза, суставах, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях.
Противопоказания
- повышенная чувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).
С
осторожностью
следует назначать препарат новорожденным (в т.ч. недоношенным), при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, неспецифическом язвенном колите), ослабленным и истощенным пациентам, при беременности, в период лактации, при одновременном применении с аминогликозидами, "петлевыми" диуретиками.
Дозировка
Препарат назначают в/м и в/в (струйно или капельно).
В/в и в/м
взрослым
назначают по 750 мг 3 раза/сут; при
инфекциях тяжелого течения
дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза/сут (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г.
Детям старше 3 мес
назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут.
Новорожденным и детям до 3 мес
назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 введения.
При
гонорее
- в/м 1.5 г однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).
При
бактериальном менингите
- в/в по 3 г каждые 8 ч;
детям младшего и старшего возраста
- 150-250 мг/кг/сут в 3-4 введения,
новорожденным
- 100 мг/кг/сут.
При
пневмонии
- в/м или в/в по 1.5 г 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.
При
обострении хронического бронхита
назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.
Для профилактики послеоперационных осложнений:
- при операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах – в/в 1.5 г за 0.5-1 ч до операции и по 750 мг в/в или в/м каждые 8 ч при длительных операциях в течение последующих 24-48 ч (при операциях на открытом сердце общая доза до 6 г);
- при операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях – в/в 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно в/м по 750 мг через 8 и 16 ч после операции;
- при полной замене сустава – 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
При
хронической почечной недостаточности у взрослых
необходима коррекция режима дозирования. При
КК 10-20 мл/мин
назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при
КК менее 10 мл/мин
- по 750 мг 1 раз/сут.
При
хронической почечной недостаточности у детей
режим дозирования должен быть изменен в соответствии с рекомендациями для взрослых.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости
в отделениях интенсивной терапии, назначают по 750 мг 2 раза/сут. Для
пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости,
назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Приготовление суспензии и раствора для парентерального введения
Для приготовления суспензии для в/м введения к 750 мг (флакон объемом 10 мл) добавляют 3 мл воды для инъекций, к 1.5 г (флакон объемом 20 мл) - 6 мл воды для инъекций. Осторожно встряхивать до образования суспензии.
Для приготовления раствора для в/в струйного введения к 750 мг (флакон объемом 10 мл) добавляют 9 мл воды для инъекций; к 1.5 г (флакон объемом 20 мл) - 14 мл воды для инъекций.
Для приготовления раствора для в/в инфузий - кратковременных в/в вливаний (например, до 30 мин) - 1.5 г растворяют в 50 мл воды для инъекций. Этот раствор можно вводить непосредственно в вену или в инфузионную систему, если больному парентерально вводят жидкости.
Побочные действия
Аллергические реакции:
озноб, сыпь, зуд, крапивница; редко - многоформная эритема, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок, кожный васкулит.
Со стороны пищеварительной системы:
диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ), гипербилирубинемия, холестаз.
Со стороны половой системы:
зуд в промежности, вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы:
нарушение функции почек (снижение клиренса креатинина, повышение содержания креатинина и/или азота мочевины в крови), дизурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны органов кроветворения:
эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.
Со стороны нервной системы:
судороги.
Со стороны органов чувств:
снижение слуха.
Местные реакции:
при в/м введении - боль, раздражение и инфильтрат в месте введения; при в/в введении – флебит, тромбофлебит.
Лабораторные показатели:
ложноположительный тест Кумбса, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.
Передозировка
Симптомы:
возбуждение ЦНС, судороги.
Лечение:
симптоматическая терапия, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное пероральное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T
1/2
цефуроксима.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы (глюкозы), 5% раствором декстрозы (глюкозы) и 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором лактата натрия, раствором Хартмана, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия бикарбоната 2.74%.
Особые указания
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут проявлять гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах, у пациентов пожилого возраста, с заболеванием почек в анамнезе, при одновременном применении с аминогликозидами и "петлевыми" диуретиками.
Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов.
В случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
Псевдомембранозный колит наблюдается при использовании широкого спектра антибиотиков, возможность его возникновения необходимо иметь в виду у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.
Во время лечения нельзя употреблять этанол.
На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.
При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если нет клинического эффекта через 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Применение в детском возрасте
С
осторожностью
следует назначать препарат новорожденным (в т.ч. недоношенным).
Детям старше 3 мес
назначают препарат в/в и в/м по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут.
Новорожденным и детям до 3 мес
назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 введения.
При
бактериальном менингите
- в/в
детям младшего и старшего возраста
- 150-250 мг/кг/сут в 3-4 введения,
новорожденным
- 100 мг/кг/сут.
При нарушениях функции почек
При
хронической почечной недостаточности
необходима коррекция режима дозирования. При
КК 10-20 мл/мин
назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при
КК менее 10 мл/мин
- по 750 мг 1 раз/сут.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости
в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза/сут; для
пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости,
назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста в процессе лечения необходим контроль функции почек.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
После разведения можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике - в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.
