Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин II поколения
Действующее вещество
- цефуроксим натрия (cefuroxime)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефуроксим (в форме натриевой соли) | 250 мг |
Флаконы вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефуроксим натрия | 750 мг |
Флаконы вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефуроксим натрия | 1.5 г |
Флаконы вместимостью 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 20 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 20 мл (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерии). Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоактивен в отношении:
грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину, Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcusagalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.);
грамотрицательных микроорганизмов:
Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgerri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenza, включая штаммы, резистентные к ампициллины, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Borrelia burgdorferi
; грамположительных и грамотрицательных анаэробов
: включая Peptococcos spp., Peptostreptococcus spp.
К цефуроксиму
нечувствительны:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Парентеральное введение: после в/м введения 750 мг С
max
достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1.5 г С
max
через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5.3 и 8 ч соответственно.
Т
1/2
при в/в и в/м введении 1.3 - 1.5 ч, у новорожденных детей - 2-2.5 ч.
Связь с белками плазмы - 33-50% Не метаболизируется в печени.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90% в неизменном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% путем клубочковой фильтрации).
Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миакарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через ГЭБ. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- инфекционные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры и др.);
- инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит и др.);
- инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, симптоматическая бактериурия);
- гонорея;
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, целлюлит, раневая инфекция, эризипелоид и др.);
- инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.);
- инфекции органов малого таза (в акушерстве и гинекологии);
- септицемия;
- менингит;
- болезнь Лайма (боррелиоз).
Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе; в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).
Противопоказания
- гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).
С осторожностью
препарат применяют у новорожденных и недоношенных; во время беременности и в период лактации; у ослабленных и истощенных пациентов; при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе неспецифический язвенный колит).
Дозировка
В/в и в/м
взрослым
назначают по 750 мг 3 раза/сут; при
инфекциях тяжелого течения
- дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г.
Детям
назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут.
Новорожденным и детям до 3 мес
назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.
При
гонорее
- в/м 1.5 г однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например в обе ягодичные мышцы).
При
бактериальном менингите
- в/в, по 3 г каждые 8 ч;
детям младшего и старшего возраста
- 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема,
новорожденным
- по 100 мг При
операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях
- в/в, 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно - в/м, 750 мг, через 8 и 16 ч после операции.
При
операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах
- в/в, 1.5 г при индукции анестезии, затем - в/м по 750 мг 3 раза/сут в течение последующих 24-48 ч.
При
полной замене сустава
- 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
При
пневмонии
- в/м или в/в, по 1.5 г 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней. При
обострении хронического бронхита
назначают в/м или в/в, по 750 мг 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.
При
хронической почечной недостаточности
необходима коррекция режима дозирования: при КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сут.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе
с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки: для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Приготовление раствора для инъекций.
Раствор для в/м инъекций:
Добавить 1 мл воды для инъекций к 250 мг Цефурабола или 3 мл воды для инъекций к 750 мг Цефурабола. Осторожно встряхивать до образования суспензии.
Раствор для в/в введения:
Растворить 250 мг Цефурабола в 2 или более мл воды для инъекций; 750 мг Цефурабола в 6 или более мл воды для инъекций; 1.5 г Цефурабола в 15 или более мл воды для инъекций.
Для кратковременных в/в инфузии (до 30 мин) 1.5 г препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.
При смешивании раствора Цефурабола (1.5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (50 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 ч при температуре 4°С или до 6 ч при температуре ниже 25°С. Раствор Цефурабола (5 мг/мл) в 5% или 10% растворе ксилитола может храниться до 24 ч при температуре ниже 25°С.
Цефурабол совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.
Цефурабол совместим с наиболее широко применяемыми жидкостями для в/в введения. Препарат стабилен до 24 ч при комнатной температуре при смешивании со следующими растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Гартмана.
Цефурабол остается стабильным в 0.9% растворе хлорида натрия и в 5% растворе декстрозы в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Со следующими растворами Цефурабол совместим в течение 24 ч при комнатной температуре: гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе хлорида натрия; хлорид калия (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0.9% растворе хлорида натрия. Цефурабол не следует смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликозидов.
Раствор бикарбоната натрия 2.74% имеет показатель рН, существенно влияющий на цвет раствора Цефурабола, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения. Однако если пациенту вводят раствор бикарбоната натрия, то при необходимости антибиотик можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.
Побочные действия
Аллергические реакции:
озноб, сыпь, зуд, крапивница; редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы:
диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов в плазме - АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ, уровня билирубина), холестаз.
Со стороны мочеполовой системы:
нарушения функции почек (снижение клиренса креатинина, повышение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), дизурия, зуд в промежности и вагинит.
Со стороны органов кроветворения:
снижение гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.
Местные реакции:
раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.
Со стороны ЦНС:
судороги.
Со стороны органов чувств:
снижение слуха.
Передозировка
Симптомы:
возбуждение ЦНС, судороги.
Лечение:
назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное пероральное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т
1/2
Цефурабола.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов. Фармацевтически совместим с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствор натрия хлорида, 5% и 10% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptoccocus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Готовый к употреблению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике - в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.
У пациентов, получающих Цефурабол, при определенной концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха. При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.
Беременность и лактация
С осторожностью
препарат применяют во время беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
С осторожностью препарат применяют у новорожденных и недоношенных детей.
Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.
При нарушениях функции почек
При
хронической почечной недостаточности
необходима коррекция режима дозирования: при КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сут.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе
с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки: для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Условия и сроки хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Свежеприготовленный раствор препарата годен для применения в течение 24 ч при температуре не выше 25°С, в течение 96 ч при хранении в холодильнике.
