Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Радиоизотопный диагностический препарат
Действующее вещество
- углерод-11
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в введения
прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| углерод-11 | 300-1600 МБк |
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 13 мг, вода д/и до 1 мл.
750 - 4000 МБк - флаконы (1) - контейнеры транспортные для радиоактивных веществ.
Фармакологическое действие
При внутривенном введении препарат Бутират,
11
С быстро выводится из крови. Максимальный уровень захвата препарата в органах наблюдается на второй минуте и сохраняется еще не менее 20 мни, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Препарат поступает и распределяется в органах пропорционально уровню перфузии и метаболической активности белков-транспортеров. В клеточных митохондриях происходит β-окисление жирной кислоты с образованием
11
C-Ацетил-КоА. В условиях достаточной оксигенации
11
C-Ацетил-КоА метаболизируется в цикле Кребса в диоксид углерода, углерод-11 и воду. В условиях гипоксии образуются преимущественно меченые фосфолипиды и триглицериды. Фосфолипиды и триглицериды задерживаются в клетке, причем в условиях гипоксии доля образования фосфолипидов и триглицеридов, по сравнению с диоксидом углерода, возрастает.
С момента введения РФП Бутират,
11
С наблюдается постепенное выведение ра дионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11. Почками радионуклидная метка не выводится.
Бутират,
11
С является неспецифическим туморотропным радиофармпрепаратом (РФП). По своим диагностическим свойствам РФП пригоден для проведения позитронной эмиссионной томографии с целью диагностики опухолей.
Наиболее информативно исследование злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей головного мозга, так как в коре головного мозга препарат не накапливается, что не препятствует визуализации новообразований. Следует также отметить возможность визуализации рака предстательной железы, так при внутривенном введении данного препарата радионуклидная метка в мочевой пузырь не поступает.
РФП Бутират,
11
С является также кардиотропным средством и пригоден для исследования метаболизма жирных кислот в миокарде. В норме при внутривенном введении Бутират,
11
С равномерно распределяется во всех отделах левого желудочка миокарда пропорционально миокардиальной перфузии. В последующие 30 минут происходит постепенное равномерное выведение радионуклидной метки из миокарда по мере метаболизации препарата, при этом наблюдается повышенное накопление углерода-11 в легких и выдыхаемом воздухе. При значимом снижении миокардиального кровотока, приводящем к гипоксии, уровень захвата и β-оксидация жирных кислот уменьшаются, в результате чего радионуклидная метка задерживается в миоцитах в виде меченых фосфолипидов и триглицеридов. В участках постинфарктного кардиосклероза наблюдается стойкая гипофиксация РФП, что свидетельствует о гипоперфузии и отсутствии метаболизма.
Фармакокинетика
После внутривенного введения РФП Бутират,
11
С быстро покидает кровяное руста и уже через 1 мин содержание его в крови не превышает 4-5 % от введенного. Током крови препарат доставляется в ткани, где включается в обменные процессы соответственно уровню их перфузии. Максимальный уровень захвата в органах и тканях наблюдается на 1 минуте. РФП накапливается в повышенных количествах в почках (0,12 г%), печени (0,1 г%), селезенке (0,06 г%), миокарде (0,03 г%), поджелудочной железе (0,03 г%). В остальных органах, включая головной мозг, легкие, мышцы, скелет к кожу накопление препарата фоновое. В печени, селезенке и железах метаболизация препарата замедлена. В тоже время из миокарда и почек в норме наблюдается быстрое выведение радионуклидной метки. С момента внутривенного введения РФП отмечается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11.
Площадь под кривой "концентрация/время" (AUC) накопления и выведения РФП Бутират,
11
С для сердечной мышцы биэкспоненциальная и характеризуется фазой быстрого накопления РФП в миокарде, за которой следует фаза быстрой элиминации радионуклидной метки (отражает процесс β-окисления жирной кислоты), и фаза медленной элиминации радионуклидной метки (отражает процесс образования меченых фосфолипидов и триглицеридов). Время достижения максимальной концентрации (ТC
max
) препарата в здоровом миокарде - 1-2 минуты, период полувыведения (T
1/2
) - 20-22 мин. В норме через 30 минут после введения РФП 60-80 % радионуклидной метки выводится из миокарда в легкие в виде диоксида углерода-11. В условиях гипоксии сердечной мышцы наблюдается замедление скорости накопления и выведения радионуклидной метки из миокарда.
ТC
max
) для Бутирата,
11
С в опухолевых клетках - 2-6 мин. Отношение опухоль/нормальная ткань, достаточное для визуализации злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей, сохраняется еще в течение 20 минут.
Показания
В качестве диагностического средства для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ). Основными показаниями для проведения исследования являются:
в онкологии:
- диагностика и дифференциальная диагностика злокачественных и доброкачественных новообразований;
- контроль эффективности лечения злокачественных новообразований, в том числе при выявлении продолженного роста злокачественных опухолей в послеоперационной зоне.
в кардиологии:
- оценка жизнеспособности дисфункционирующего миокарда, в том числе у больных с полной блокадой левой ножки пучка Гиса;
- диагностика ишемической болезни сердца (ИБС), в частности определение степени гипоксии сердечной мышцы;
- оценка эффективности проводимого лечения ИБС.
Противопоказания
- при беременности;
- в период лактации;
- для исследования у детей, так как клинические испытания проводились только у взрослых.
Возможны реакции гиперчувствительности.
Дозировка
Препарат в виде стерильного раствора вводится больным внутривенно струйно. Перед использованием во флакон с РФП Бутират,
11
С добавляют 10% раствор плацентарного альбумина в соотношении 1:1 к объему РФП. Смесь фильтруют через стерилизующий фильтр с величиной пор 0, 22 мкм. Готовый стерильный раствор должен быть прозрачным. В случае наличия у больного в анамнезе аллергической реакции на белок РФП Бутират,
11
С может вводиться без альбумина.
Динамические ПЭТ-исследования больных оптимально начинать сразу после инъекции РФП Бутират,
11
С и проводить в динамическом режиме в течение 30 минут. Специальной подготовки онкологических пациентов не требуется. Исследование кардиологических больных проводят натощак (последний прием пищи - вечерний).
Диагностическая доза препарата для проведения исследования в динамическом режиме составляет 200 МБк на 1 м
2
поверхности тела пациента. Площадь поверхности тела определяется по номограмме на основании роста и массы тела пациента. Как правило, используют от 250 до 400 МБк препарата на одно обследование, который вводят внутривенно струйно в объеме от 0,5 до 2,5 мл.
Эффективная доза
Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании препарата РФП Бутират,
11
С
| Соединение | Дозовые коэффициенты, мЗв/МБк |
| Взрослые | |
| Бутират,11С | 0,0035 |
Дозовый коэффициент при внутривенном введении Бутирата,
11
С у взрослых составляет 3.5×10
-3
мЗв/МПк. При введении диагностической дозы препарата (от 250 до 400МБк) эффективная доза составляет от 0.87 до 1.4 мЗв.
Побочные действия
При использовании препарата в соответствии с инструкцией и в рекомендованных дозах побочных действий не отмечалось.
Передозировка
Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой радиоактивности в условиях специализированного стационара.
Лекарственное взаимодействие
Данные по лекарственному взаимодействию отсутствуют.
Особые указания
Работа с препаратом проводится в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99) и Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов". (МУ-2.6.1.1892-04).
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации
Применение в детском возрасте
Противопоказан для исследования у детей, так как клинические испытания проводились только у взрослых.
Условия отпуска из аптек
Препарат реализации через аптечную сеть не подлежит.
Условия и сроки хранения
Препарат хранят в соответствии с требованиями «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99). Срок годности - 40 мин с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.
