- бензатина бензилпенициллин (benzathine benzylpenicillin)
- прокаин бензилпенициллин (procaine benzylpenicillin)

белый, без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, раствора натрия хлорида 0.9% или раствора новокаина 0.25%-0.5% гомогенную суспензию молочной мутности; при длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.

Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма.

Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;

Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

После в/м введения данной комбинации высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4 недель.

После в/м инъекции бензатин бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. C

в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T

обеспечивает стабильную и длительную концентрацию данного активного вещества в крови: на 14 день после введения в дозе 2400000 МЕ концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения в дозе 1200000 МЕ - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связывание с белками плазмы 40-60%. Бензатин бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным молоком. Подвергается метаболизму в небольшой степени. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

C

в плазме крови при в/м введении достигается через 20-30 мин. T

составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связывание с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится почками в неизмененном виде.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия; стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Повышенная чувствительность к данной комбинации, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам; период грудного вскармливания.

Беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергический анамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

В/м.

Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста - 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема,эксфолиативный дерматит.

анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

стоматит, глоссит.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье).

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Применяют по показаниям

С осторожностью применять при почечной недостаточности.