Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы макролидов - азалид
Действующее вещество
- азитромицин (в форме дигидрата) (azithromycin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
белого или почти белого цвета, с апельсиновым запахом; приготовленная суспензия - однородная, белого цвета с желтоватым оттенком.
| 1 пак. | |
| азитромицин (в форме дигидрата) | 50 мг |
Вспомогательные вещества: натрия цитрат (натрий лимоннокислый трехзамещенный), ароматизатор пищевой апельсиновый, натрия сахаринат, коллидон CL-M (кросповидон), сахароза.
4.2 г - пакеты однодозовые (3) - пачки картонные.
4.2 г - пакеты однодозовые (6) - пачки картонные.
4.2 г - пакеты однодозовые (3) в комплекте со стаканчиком - пачки картонные.
4.2 г - пакеты однодозовые (6) в комплекте со стаканчиком - пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
белого или почти белого цвета, с апельсиновым запахом; приготовленная суспензия - однородная, белого цвета с желтоватым оттенком.
| 1 пак. | |
| азитромицин (в форме дигидрата) | 100 мг |
Вспомогательные вещества: натрия цитрат (натрий лимоннокислый трехзамещенный), ароматизатор пищевой апельсиновый, натрия сахаринат, коллидон CL-M (кросповидон), сахароза.
4.2 г - пакеты однодозовые (3) - пачки картонные.
4.2 г - пакеты однодозовые (6) - пачки картонные.
4.2 г - пакеты однодозовые (3) в комплекте со стаканчиком - пачки картонные.
4.2 г - пакеты однодозовые (6) в комплекте со стаканчиком - пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
белого или почти белого цвета, с апельсиновым запахом; приготовленная суспензия - однородная, белого цвета с желтоватым оттенком.
| 1 пак. | |
| азитромицин (в форме дигидрата) | 200 мг |
Вспомогательные вещества: натрия цитрат (натрий лимоннокислый трехзамещенный), ароматизатор пищевой апельсиновый, натрия сахаринат, коллидон CL-M (кросповидон), сахароза.
4.2 г - пакеты однодозовые (3) - пачки картонные.
4.2 г - пакеты однодозовые (6) - пачки картонные.
4.2 г - пакеты однодозовые (3) в комплекте со стаканчиком - пачки картонные.
4.2 г - пакеты однодозовые (6) в комплекте со стаканчиком - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, азалид. Действует бактериостатически. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов
: Streptococcus spp. (групп C, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus;
грамотрицательных бактерий
: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;
некоторых анаэробных микроорганизмов
: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также
внутриклеточных возбудителей
: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин
не активен в отношении
грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг C
max
в плазме достигается через 2.5-2.9 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность - 37.5%.
Распределение
Азитромицин быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T
1/2
обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся V
d
(31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм
Азитромицин метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T
1/2
составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Выводится в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
- скарлатина;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит);
- инфекции женских половых органов (цервицит);
- болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 6 месяцев;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим макролидам.
С осторожностью
назначают препарат пациентам с нарушениями сердечного ритма (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции почек или печени, при беременности.
Дозировка
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Взрослые
При
инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей
назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).
При
инфекциях кожи и мягких тканей
назначают по 1 г/сут в 1-й день, затем по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).
При
неосложненном уретрите и/или цервиците
назначают однократно 1 г.
При
болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans)
назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).
При
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori
, назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Дети
Препарат в форме капсул назначают
детям старше 3 лет и/или с массой тела более 25 кг
при
инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей
из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг), или в 1-й день - 10 мг/кг , затем в течение 4 дней - по 5-10 мг/кг/сут.
При лечении
начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза)
препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.
Препарат в форме суспензии для приема внутрь назначают
детям старше 6 месяцев
при
инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей
из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг), или в течение 5 дней: в 1-й день - 10 мг/кг, затем в течение 4 дней - по 5-10 мг/кг/сут.
Рекомендуемые дозы препарата в зависимости от массы тела ребенка представлены в таблице.
| Масса тела | Средняя суточная (разовая) доза |
| Порошок для приготовления суспензии 100 мг/5 мл | |
| 5 кг | 2.5 мл (50 мг) |
| 6 кг | 3 мл (60мг) |
| 7 кг | 3.5 мл (70 мг) |
| 8 кг | 4 мл (80 мг) |
| 9 кг | 4.5 мл (90 мг) |
| 10-14 кг | 5 мл (100 мг) |
| Порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл | |
| 15-24 кг | 5 мл (200 мг) |
| 25-34 кг | 7.5 мл (300 мг) |
| 35-44 кг | 10 мл (400 мг) |
| > 45 кг | назначают дозы для взрослых (500-1000 мг) |
При лечении
начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза)
препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.
Препарат АзитРус
®
форте (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) назначают
детям старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг
при
инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей
по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).
При
лечении erythema migrans
у
детей (старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг)
АзитРус
®
форте назначают по 1 г/сут в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).
Правила приготовления суспензии для приема внутрь
Однодозовый пакет
В чистый стаканчик наливают небольшое количество прокипяченной и охлажденной воды, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии. После приема стаканчик следует промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
возможны - диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); ≤1% — метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запоры, снижение аппетита, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса (≤1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, боли в грудной клетке (≤1%).
Со стороны ЦНС:
головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при лечении среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (≤1%).
Со стороны мочевыделительной системы:
нефрит (≤1%).
Со стороны половой системы:
вагинальный кандидоз.
Аллергические реакции:
сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.
Прочие:
астения, фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы:
тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение:
промывание желудка, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном применении азитромицина в терапевтических дозах с варфарином изменения протромбинового времени не отмечалось, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, при назначении данной комбинации пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
При одновременном применении увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия) эрготамина и дигидроэрготамина.
При одновременном применении снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.
Азитромицин ингибирует микросомальное окисление в гепатоцитах, что приводит к замедлению выведения и повышению концентраций в плазме и токсичности циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин).
Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.
Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Особые указания
Препарат не принимают во время приема пищи.
В случае пропуска приема, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв не менее 2 ч между приемами препарата АзитРус
®
и антацидных препаратов.
После отмены препарата реакции гиперчувствительности у части пациентов могут сохраняться, в таких случаях рекомендуется назначение специфической терапии под наблюдением врача.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев.
С
осторожностью
назначают препарат детям с выраженными нарушениями функции почек или печени.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.
