Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой
Действующие вещества
- амоксициллина тригидрат (amoxicillin)
- амоксициллин (в форме тригидрата) (amoxicillin)
- амоксициллин (в форме тригидрата) (amoxicillin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки
белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской.
| 1 таб. | |
| амоксициллина тригидрат | 287 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 250 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 7.4 мг, повидон К-90 - 4.88 мг, кроскармеллоза натрия - 3.7 мг, крахмал картофельный - до получения таблетки массой 370 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Таблетки
белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской.
| 1 таб. | |
| амоксициллина тригидрат | 574 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 500 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 14 мг, повидон К-90 - 9.24 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, крахмал картофельный - до получения таблетки массой 700 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом; готовая суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.
| 1 пак. | |
| амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) | 125 мг |
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (повидон), глюкоза (декстроза), соль динатриевой этилендиамин N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водной (трилон Б) (динатрия эдетат), натрия фосфат двузамещенный (натрия гидрофосфат), натрий α-глутаминовокислый 1-водный, ароматизатор пищевой, ванилин, сахар (сахароза).
1.5 г - пакеты однодозовые (10) со стаканчиком или без него - пачки картонные.
1.5 г - пакеты однодозовые (20) со стаканчиком или без него - пачки картонные.
1.5 г - пакеты однодозовые (40) со стаканчиком или без него - пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом; готовая суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.
| 1 пак. | |
| амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (повидон), глюкоза (декстроза), соль динатриевой этилендиамин N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водной (трилон Б) (динатрия эдетат), натрия фосфат двузамещенный (натрия гидрофосфат), натрий α-глутаминовокислый 1-водный, ароматизатор пищевой, ванилин, сахар (сахароза).
3 г - пакеты однодозовые (10) со стаканчиком или без него - пачки картонные.
3 г - пакеты однодозовые (20) со стаканчиком или без него - пачки картонные.
3 г - пакеты однодозовые (40) со стаканчиком или без него - пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом; готовая суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.
| 1 пак. | |
| амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (повидон), глюкоза (декстроза), соль динатриевой этилендиамин N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водной (трилон Б) (динатрия эдетат), натрия фосфат двузамещенный (натрия гидрофосфат), натрий α-глутаминовокислый 1-водный, ароматизатор пищевой, ванилин, сахар (сахароза).
6 г - пакеты однодозовые (10) со стаканчиком или без него - пачки картонные.
6 г - пакеты однодозовые (20) со стаканчиком или без него - пачки картонные.
6 г - пакеты однодозовые (40) со стаканчиком или без него - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Кислотоустойчив.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий:
Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.;
аэробных грамотрицательных бактерий:
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.
Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Действие развивается через 15-30 мин после введения и продолжается 8 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амоксициллин быстро и практически полностью (93%) всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата, не разрушается в кислой среде желудка. C
max
активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг C
max
в плазме крови составляет 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл соответственно.
Распределение
Имеет большой V
d
: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме у беременной женщины. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20%.
Связывание с белками плазмы - 17%.
В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
T
1/2
амоксициллина составляет 1-1.5 ч. Амоксициллин выводится на 50-70% с мочой в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), с желчью - 10-20%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 месяцев T
1/2
составляет 3-4 ч.
При нарушении функции почек (КК ≤ 15 мл/мин) T
1/2
амоксициллина увеличивается до 8.5 ч.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции органов дыхания (в т.ч. бронхит, пневмония);
- инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);
- инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея);
- гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, цервицит);
- инфекции органов ЖКТ (в т.ч. перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- лептоспироз;
- листериоз;
- болезнь Лайма (боррелиоз);
- дизентерия;
- сальмонеллез, сальмонеллоносительство;
- менингит;
- эндокардит (профилактика);
- сепсис.
Противопоказания
- аллергический диатез;
- бронхиальная астма, поллиноз;
- инфекционный мононуклеоз;
- лимфолейкоз;
- печеночная недостаточность;
- заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам;
- детский возраст до 3 лет (для таблеток и капсул).
С
осторожностью
следует назначать препарат при беременности, почечной недостаточности, а также при указаниях в анамнезе на кровотечения.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, до или после приема пищи. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела >40 кг)
назначают по 500 мг 3 раза/сут, при тяжелом течении заболевания - по 0.75-1 г 3 раза/сут.
Детям в возрасте от 5 до 10 лет
назначают по 250 мг 3 раза/сут,
в возрасте от 2 до 5 лет
- по 125 мг 3 раза/сут,
в возрасте до 2 лет
- 20 мг/кг/сут в 3 приема. Курс лечения - 5-12 дней.
Детям в возрасте младше 5 лет
препарат назначают в форме суспензии.
Для
лечения острой неосложненной гонореи
препарат назначают в дозе 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При
острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях
взрослым
назначают по 1.5-2 г 3 раза/сут или по 1-1.5 г 4 раза/сут.
При
лептоспирозе
взрослым
назначают по 500-750 мг 4 раза/сут в течение 6-12 дней.
При
сальмонеллоносительстве
взрослым
- по 1.5-2 г 3 раза/сут в течение 2-4 нед.
Для
профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах
взрослым
назначают в дозе 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У
детей
дозу уменьшают вдвое.
У
пациентов с нарушением функции почек (КК от 15 до 40 мл/мин)
интервал между приемами увеличивают до 12 ч, в
терминальной стадии хронической почечной недостаточности (КК<10 мл/мин)
дозу Амосина следует уменьшить на 15-50% или увеличить интервал между приемами до 24 ч, при
анурии
- максимальная доза составляет 2 г/сут.
Правила приготовления суспензии
Однодозовый пакет
В чистый стакан наливают прокипяченную и охлажденную воду в количестве, указанном в таблице, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.
| Доза в пакете | Необходимое количество воды |
| 125 мг | 2.5 мл |
| 250 мг | 5 мл |
| 500 мг | 10 мл |
После приема стаканчик промыть водой, высушить и хранить в сухом, чистом месте.
Побочные действия
Аллергические реакции:
возможно - крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы:
дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Со стороны мочевыделительной системы:
редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения:
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие:
затрудненное дыхание, тахикардия, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
Передозировка
Симптомы:
тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение:
промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; меры, направленные на поддержание водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, антибиотики группы аминогликозидов при одновременном применении замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота - повышает его абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) проявляют синергизм с амоксициллином; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм.
Амоксициллин при одновременном применении повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола (риск развития межменструальных кровотечений), а также лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВС и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при одновременном применении с Амосином снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.
При одновременном применении Амосина с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.
Амоксициллин при одновременном применении уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Амоксициллин при одновременном применении усиливает всасывание дигоксина.
Особые указания
При проведении курса лечения Амосином необходимо осуществлять контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией редко развивается реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне применения Амосина следует избегать назначения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо провести дифференциальную диагностику и назначить соответствующую терапию.
Лечение следует продолжать еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в период лактации противопоказано. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет (для таблеток и капсул).
При нарушениях функции почек
У пациентов с
нарушением функции почек (КК - 15-40 мл/мин)
интервал между приемами увеличивают до 12 ч, в
терминальной стадии хронической почечной недостаточности (КК<10 мл/мин)
дозу Амосина следует уменьшить на 15-50% или увеличить интервал между приемами до 24 ч, при
анурии
- максимальная доза составляет 2 г/сут.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Порошок для приготовления суспензии следует хранить при температуре от 15° до 25°С. Таблетки и капсулы следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
