Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующие вещества
- кофеин (caffeine)
- парацетамол (paracetamol)
- пропифеназон (propyphenazone)
- парацетамол (paracetamol)
- пропифеназон (propyphenazone)
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки | 1 таб. |
парацетамол | 250 мг |
пропифеназон | 210 мг |
кофеин | 50 мг |
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство. Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Парацетамол и пропифеназон
обладают обезболивающим и жаропонижающим действием. Парацетамол - ненаркотический анальгетик. Блокирует ЦОГ только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.
Пропифеназон
является производным пиразолона. Механизм действия осуществляется путем ингибирования ЦОГ, участвующей в образовании простагландинов из арахидоновой кислоты.
Кофеин
повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга, уменьшает сонливость, усиливает болеутоляющее действие других компонентов препарата.
Фармакокинетика
Парацетамол
Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15%, TC
max
- 20-30 мин. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболитов: 17% подвергается гидроксилированию с образованием неактивных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T
1/2
- 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в неизмененном виде 3%.
Пропифеназон
C
max
пропифеназона в плазме достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. T
1/2
составляет 1-1,5 ч. Сочетание с парацетамолом увеличивает время его выведения на 40%, что играет значительную роль, т.к позволяет сократить число приемов препарата в течение суток. Выводится почками.
Кофеин
Время достижения C
max
- 1 ч; T
1/2
- 3.5 ч; 65- 80% кофеина выводится почками главным образом в виде 1-метилксатина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.
Показания
Купирование болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль; мигрень; зубная боль; артралгии; миалгии; альгодисменорея.
В качестве жаропонижающего средства при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, в том числе грипп и т.п.).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая); острая гематопорфирия; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости НПВС (в том числе в анамнезе); состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия; острый инфаркт миокарда; ИБС; аритмии; артериальная гипертензия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; глаукома; бессонница; беременность; период лактации; детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), пожилой возраст, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Дозировка
Внутрь.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
головокружение, бессонница.
Со стороны ЖКТ:
тошнота, рвота, тяжесть и неприятные ощущения в области желудка;
Со стороны системы кроветворения:
тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).
Лекарственное взаимодействие
Эффективность данной комбинации может снизиться при одновременном применении с колестирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.
При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными препаратами, этанолом значительно повышается гепатотоксичное действие.
Метоклопрамид
ускоряет всасывание парацетамола.
Под воздействием парацетамола период полувыведения
хлорамфеникола
увеличивается в 5 раз.
Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов.
Миелотоксичные средства усиливают
проявления гематотоксичности парацетамола.
Кофеин ускоряет всасывание
эрготамина
; снижает всасывание
препаратов кальция
; снижает эффект
наркотических и снотворных средств
, увеличивает выведение
препаратов лития
; ускоряет всасывание и усиливает действие
сердечных гликозидов
, повышает их токсичность.
Одновременное применение кофеина с
бета-адреноблокаторами
может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с
бета-адреномиметиками
к дополнительной стимуляции ЦНС и другим токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс
теофиллина
, и возможно других
ксантинов
, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и других токсических эффектов.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, селегилин и большие дозы кофеина
могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженное повышение артериального давления.
Никотин
увеличивает скорость выведения кофеина.
Кофеин является антагонистом
аденозина
.
Пропифеназон может усиливать действие
пероральных гиполипидемических средств, сульфаниламидных препаратов., антикоагулянтов, ульцерогенный эффект глюкокортикостероидов
, снижает эффективность
калийсберегающих диуретиков
.
Особые указания
При длительном применении (более 5 дней) необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.
Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период приема следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан
при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказание:
дети до 12 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан
при тяжелой почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан
при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
C осторожностью
: пожилой возраст.