Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующее вещество
- диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой
желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и оболочка.
| 1 таб. | |
| этацизин (диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид) | 50 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 9.57 мг, сахароза - 19.3 мг, метилцеллюлоза - 0.33 мг, кальция стеарат - 0.8 мг.
Состав оболочки:
сахароза - 37.695 мг, повидон K25 - 0.753 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.025 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.003 мг, кальция карбонат - 6.308 мг, магния гидроксикарбонат - 3.678 мг, титана диоксид (E171) - 0.665 мг, кремния диоксид - 0.827 мг, воск карнаубский - 0.046 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Этацизин обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V
max
), не изменяет потенциал покоя.
В зависимости от дозы этацизин может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.
Замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.
Повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.
Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости этацизина.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. C
max
в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.
Выведение
Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T
1/2
составляет 2.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации активного вещества в плазме крови.
Показания
- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
- пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
- желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и при синдроме WPW).
Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к этацизину;
- выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
- нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье;
- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
- наличие постинфарктного кардиосклероза;
- кардиогенный шок;
- выраженная артериальная гипотензия;
- хроническая сердечная недостаточность II и III ФК по классификации NYHA;
- выраженные нарушения функций печени и/или почек;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- одновременный прием с антиаритмическими средствами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания).
С особой осторожностью
следует применять этацизин при СССУ, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии).
Дозировка
Принимают внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 2-3 раза/сут.
При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг).
По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
остановка синусового узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС:
головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, парез аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота.
Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после начала применения данного средства в течение 3-4 дней. При длительном лечении этацизином эти побочные эффекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.
Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы этацизина.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано применение с другими антиаритмическими препаратами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин), с ингибиторами МАО.
Комбинация бета-адреноблокаторов с этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.
Особые указания
Также как и другие антиаритмические препараты, этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при необходимости его применения следует:
- строго учитывать противопоказания к применению;
- заранее выявить и устранить гипокалиемию;
- избегать применения в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА и класса IC;
- курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ);
- прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;
- прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.
Факторы риска аритмогенного действия этацизина: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.
При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью - при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью - при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
