Лекарства, Противоопухолевые гормональные препараты
ФЛУТАМИД САНДОЗ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью

Действующее вещество

- флутамид (flutamide)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки желтые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
флутамид 250 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 221.7 мг, натрия лаурилсульфат 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мг, крахмал кукурузный 162.5 мг, кремния диоксид коллоидный 0.4 мг, магния стеарат 0.4 мг.

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым препаратом. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона. Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика

Флутамид при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, подвергаясь биотрансформации в печени. Метаболизируется с образованием основного биологически активного метаболита - альфа-гидроксилированного производного флутамида (2-оксифлутамид), достижение Cmax которого, составляет 2 ч и обнаруживается в течение 8 ч после приема препарата. 94-96% флутамида и 92-94% альфа-гидроксифлутамида связываются с белками плазмы. T1/2 альфа-гидроксифлутамида - 6 ч (у пациентов пожилого возраста - 8ч).

Выводится преимущественно почками - 46%, через кишечник - 4.2% в течение 72 ч.

После многократного приема флутамида внутрь по 250 мг 3 раза/сут Css препарата и его активного метаболита в сыворотке крови достигается после четвертой дозы препарата.

Показания

— лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона;

— в начале лечения в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона;

— в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона;

— у больных с хирургической кастрацией;

— лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

Противопоказания

— гиперчувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата;

— детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);

— выраженная печеночная недостаточность.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью, почечной недостатчоностью, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов со склонностью к тромбозам, при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида - метилаланиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М-гемоглобин), с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Дозировка

Таблетки принимают преимущественно после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Внутрь, по 250 мг каждые 8 ч (по 1 таб. 3 раза/сут). В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

В случае сочетанной терапии с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона оба препарата могут быть назначены одновременно или прием препарата Флутамид Сандоз начинают за 3 дня до первого приема агониста гонадотропин-рилизинг-гормона.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: наиболее часто - более 10 %, менее часто - от 1 до 10 %, редко - менее 1%.

При применении препарата в монотерапии

Со стороны пищеварительной системы: менее часто - диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, транзиторное нарушение функции печени; редко - гепатит или желтуха (в т.ч. холестатическая), некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности печеночных трансаминаз (эти побочные эффекты обычно обратимы после прекращения терапии, однако имелись сообщения о смертельных исходах вследствие выраженной печеночной недостаточности при терапии флутамидом), анорексия, изжога, запор, диспепсия, боли в области эпигастрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу (ощущение тепла); редко - отеки (лица, пальцев, стоп, голеней), повышение АД.

Со стороны нервной системы: редко - спутанность сознания, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость или бессонница (нарушение засыпания), невропатия и симптомы нарушения нервно-мышечной проводимости (оцепенение, парестезии, миалгия и/или миастения в руках, кистях, ступнях, ногах), тревога, депрессия.

Со стороны мочеполовой системы: наиболее часто - снижение либидо, импотенция; редко - подавление сперматогенеза; затрудненное мочеиспускание, изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

Со стороны кожи: редко - зуд, опоясывающий лишай, изменение типа оволосения, экхимоз, прурит, реакции фотосенсибилизации, эритема, изъязвление, образование волдырей, токсический эпидермальный некроз, волчаночноподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: очень часто - гинекомастия и/или боли в области грудных желез (эти явления исчезают после отмены лечения или снижения дозы препарата); редко - боль в грудной клетке, кашель, затруднение дыхания, лимфатические отеки, новообразования грудной железы у мужчин (вторичные злокачественные опухоли), галакторея.

Возможно повышение в сыворотке крови концентрации мочевины и креатинина.

При лечении в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона

Побочные эффекты и их частота возникновения такие же, как при монотерапии флутамидом, только клинически более выражены.

Дополнительно: редко - диспноэ, анорексия.

Передозировка

Симптомы: при приеме в дозе 1500 мг/сут в течение 36 недель наблюдается гинекомастия, напряженность в грудной железе, повышение активности АСТ.

Лечение: промывание желудка. Специфического антидота не существует. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за больным и жизненно важными функциями. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Лечение флутамидом следует проводить под контролем активности печеночных трансаминаз в крови (1 раз/месяц в течение первых 4 месяцев и далее 1 раз/3 месяца). Необходимо прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении активности функциональных печеночных ферментов более, чем в 2-3 раза.

Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких, как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтушность кожных покровов или склер, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы.

Длительная терапия у пациентов без лекарственной или хирургической кастрации требует регулярного контроля сперматограммы.

Во время лечения препаратом Флутамид Сандоз необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за вероятности проявления побочных эффектов, таких как сонливость, головная боль и спутанность сознания, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Флутамид Сандоз не предназначен для применения у женщин.

Применение в детском возрасте

Противопоказание:

— детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

При нарушениях функции почек

С осторожностью при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Обобщенное описание активных веществ. Не может быть использовано для решения о применении конкретного лекарственного препарата.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Отзывы о препарате ФЛУТАМИД САНДОЗ
1
Ирина Цецерко
Чет отзывов на этот препарат нет. Хотелось бы узнать как он действует на сердце? Сильно ли повышается давление?
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.
Вы не ввели текст комментария
Вы не ввели текст комментария