Противоаллергический препарат для местного применения в офтальмологии

- олопатадин (olopatadine)

Капли глазные в виде прозрачного раствора от бесцветного до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, повидон К-29/32, натрия гидрофосфат безводный, натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия гидроксид, хлороводородная кислота, вода д/и.

2.5 мл - флаконы полиэтиленовые (1) с пробкой-капельницей - пачки картонные.

Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия. Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы. По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения противовоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.

У пациентов с проходимыми носослезными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту. Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.

Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от уровня ниже количественного определения (< 0.5 нг/мл) до 1.3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.

По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина T_1/2 составляет от 8 до 12 ч, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов - монодесметила и н-оксида. В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизмененном виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2.3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 13 мл/мин). Концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, следовательно, изменения режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек не требуется. Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени. После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа в сравнении с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.

По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения препарата в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Взрослым и детям в возрасте от 2 лет:

Лекарственный препарат Визаллергол^® закапывают по 1 капле 1 раз/сут в пораженный глаз (глаза). Длительность курса терапии при необходимости может составлять до 4 месяцев.

Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов.

Применение олопатадина в лекарственной форме капли глазные не изучалось у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Не требуется коррекции дозы у заявленной категории пациентов.

Применение препарата Визаллергол^® возможно у детей старше 2 лет в тех же дозах, что и у взрослых. Эффективность и безопасность применения олопатадина у детей младше 2 лет не подтверждена.

Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

Не следует прикасаться кончиком флакона к векам, коже окологлазничной области и другим поверхностям во избежание микробной контаминации препарата. Плотно закрывать крышку после использования препарата.

При необходимости может применяться в комбинации с другими лекарственными препаратами для местного применения в офтальмологии, в этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази необходимо применять в последнюю очередь.

В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель/сут, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных реакций составила порядка 4.5%, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1.6% случаев. В ходе клинических исследований не отмечено серьезных нежелательных реакций, как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, была боль в глазу, это явление отмечалось у 0.7% пациентов.

Нижеследующие нежелательные реакции отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы нежелательные реакции перечислены в порядке снижения серьезности.

В очень редких случаях при применении фосфатсодержащих капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании.

Лечение: при развитии передозировки при случайном проглатывании - симптоматическая терапия.

Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились. В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 цитохрома Р-450.

Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.

Олопатадина гидрохлорид противоаллергический/антигистаминный препарат для местного применения в офтальмологии и, несмотря на местное применение, может абсорбироваться в системный кровоток. При появлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Препарат Визаллергол^® не следует применять для купирования конъюнктивальной инъекции, вызванной применением контактных линз.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать раздражение глаз. Необходимо снять контактные линзы перед инстилляцией и установить снова не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата.

Согласно ряду исследований, бензалкония хлорид может провоцировать развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии.

Требуется тщательный мониторинг состояния глаз пациентов при частом или длительном применении препарата Визаллергол^® при сопутствующем синдроме "сухого" глаза, а также при поражении роговицы.

Препарат Визаллергол^® не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо воздержаться от управлением транспортными средствами и механизмами до восстановления четкости зрительного восприятия.

Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.

Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен. Не рекомендовано применение лекарственного препарата Визаллергол^® в период грудного вскармливания.

Исследований влияния местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 2 лет.

Не требуется коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Не требуется коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью.

Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов.

Препарат отпускают по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

После первого вскрытия флакона хранить при температуре не выше 25°С не более 28 дней.