Лекарства, Противовирусные препараты для системного применения
ВИРАЗОЛ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.

1 мл 1 фл.
рибавирин 100 мг 1.2 г

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, калия дигидрофосфат, вода д/и.

12 мл - флаконы (5) - лотки пластмассовые (1) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Виразол обладает широким спектром активности против различных РНК (аренавирусы, буньявирусы, ретровирусы, парамиксовирусы и др.) и ДНК (аденовирусы, вирус герпеса, цитомегаловирус и др.) содержащих вирусов. Препарат угнетает репликацию вирусов- возбудителей особо опасных геморрагических лихорадок как invitro, так и invivo. Профилактическая и терапевтическая активность Виразола показана в экспериментах на приматах для геморрагических лихорадок, вызываемых аренавирусами: лихорадка Ласса, боливийская геморрагическая лихорадка; буньявирусами: лихорадка Долины Рифт, Крым-Конго геморрагическая лихорадка, а также хантавирусами: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом и хантавирусный пульмональный синдром. При этом, различные штаммы высокопатогенных арена- и буньявирусов Ласса, Мачупо, Крым-Конго, Хантаан, Сеул, Пуумула, Добрава и Син Номбре, выделенные от диких грызунов и больных людей в различных географических регионах мира, обладают высокой чувствительностью к Виразолу.

Виразол легко проникает в инфицированные вирусом клетки, где под влиянием аденозинкиназы фосфорилируется в моно-, ди- и трифосфатные метаболиты. Противовирусное действие Виразола обусловлено тремя различными механизмами действия. Во-первых, препарат снижает внутриклеточный пул гуанозин трифосфата и тем самым опосредованно подавляет синтез нуклеиновых кислот вирусов. Во-вторых, Виразол может изменять синтез РНК с последующим нарушением транскрипции вируса. Наконец, показано прямое угнетающее влияние Виразола на активность полимеразы вирусов.

Виразол при лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом существенно снижает тяжесть течения болезни: уменьшается продолжительность таких симптомов, как лихорадка, олигурия, боль в пояснице, животе и головных болей. Выраженное снижение пиковых показателей мочевины и креатинина свидетельствует об уменьшении степени повреждения почек.

Кроме того, риск развития геморрагий у больных, принимавших Виразол, значительно сокращается. Результатом ослабления тяжести клинического течения болезни является значительное (примерно в 7 раз) сокращение случаев смертельных исходов.

Фармакокинетика

При в/в введении Виразола Cmax в плазме достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 43 и 72 микромоль/л для доз 600 и 1200 мг соответственно. Период полураспределения около 0.2 ч и период полувыведения от 0.5 до 2 ч.

Распределяется в плазме, секрете дыхательных путей и эритроцитах. Значительное количество активного метаболита рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня и оставаясь в них в течение нескольких недель после применения.

Метаболизируется внутриклеточно путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболита; метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. Инактивируется дерибозилированием с последующим гидролизом и разрывом триазольного кольца.

С белками крови практически не связывается.

После в/в введения 19% препарата в неизмененном виде выводится почками в течение 24 ч и 24% в течение 48 ч. Почечный путь выведения характерен и для метаболита 1,2,4- триазолкарбоксамида.

Показания

— геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Противопоказания

— наличие повышенной чувствительности к Виразолу или к любому компоненту препарата.

— Виразол также противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам;

— больным с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, включая нестабильные или неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания за последние 6 месяцев;

— а также при наличии тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) с проведением гемодиализа;

— тяжелой печеночной недостаточности (декомпенсированный цирроз печени);

— наличие гемоглобинопатии (напр., талассемия, серповидно-клеточная анемия).

С осторожностью: женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно); декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза); тромбоэмболия легочной артерии; заболевания щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз); депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе); детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Дозировка

Доза Виразола концентрата для приготовления раствора для инфузий для каждого пациента рассчитывается индивидуально в зависимости от массы тела. Перед введением концентрированный раствор Виразола для инфузий необходимо развести 5% раствором декстрозы для инъекций или 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций доведя общий объем вводимого раствора до 100 мл. Полученный раствор вводят путем инфузии через перфузор в течение 30 минут.

Концентрат Виразола для в/в инфузий не содержит консервантов, и после разведения должен быть использован в течение 24 ч.

Начальная нагрузочная доза: 33 мг/кг массы тела. Через 6 ч после этой дозы начинают вводить по 16 мг/кг массы тела через каждые 6 ч в течение 4 дней (всего 16 доз). Через 8 ч после введения последней из этих доз начинают применять препарат по 8 мг/кг каждые 8 часов в течение 3 дней (9 доз). (Таблица 1). Лечение Виразолом в данной дозе может быть продолжено в зависимости от состояния больного и мнения лечащего врача, но не должно превышать 14 дней.

Таблица 1

8:00 14:00 20:00 2:00
1 33 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг
2 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг
3 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг
4 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг
8:00 16:00 00:00
5 8 мг/кг 8 мг/кг 8 мг/кг
6 8 мг/кг 8 мг/кг 8 мг/кг
7 8 мг/кг 8 мг/кг 8 мг/кг

Рекомендуемый режим введения Виразола одинаков для лечения геморрагической лихорадки с почечным синдромом как у взрослых, так и у детей. Данный режим в/в применения Виразола основывается на многочисленных контролируемых клинических наблюдениях.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, астенический синдром.

Со стороны сердечно сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: пневмоторакс, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром гиповентиляции, ателектаз легкого.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь и др.

Прочие: конъюнктивит; при струйном введении виразола может возникать озноб, в связи с чем препарат рекомендуется вводить медленно, в течение 10 -15 минут.

Передозировка

Случаев передозировки Виразола не описано.

Лекарственное взаимодействие

Антагонизм с зидовудином: подавляет фосфорилирование зидовудина до его активной формы в виде трифосфата.

Особые указания

Применяется только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением.

Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его тератогенность. Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения и в течение 7 месяцев после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства.

Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, анализ электролитов, определение содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 неделе, и далее регулярно.

Беременность и лактация

Виразол противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам.

Применение в детском возрасте

С осторожностью использовать данный препарат в детском и юношеском возрасте (до 18 лет).

При нарушениях функции почек

Противопоказано использовать препарат при наличии тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) с проведением гемодиализа.

При нарушениях функции печени

Противопоказано использовать препарат при наличии тяжёлой печеночной недостаточности (декомпенсированный цирроз печени);

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Обобщенное описание активных веществ. Не может быть использовано для решения о применении конкретного лекарственного препарата.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Отзывы о препарате ВИРАЗОЛ
3
вячеслав морозов
В ответ на комментарий от Алевтина Тихоненко
Алевтина Тихоненко
после первого укола сильно упало давление. Что делать? Можно ли выпить какой нибудь препарат на основе кофеина, чтобы поднять давление и как он будет сочетаться с виразолом?
СсылкаПожаловаться
При каком заболевании делался виразол и где Вы его приобрели? Напишите пожалуйста!
В.Морозов Самара
СсылкаПожаловаться
вячеслав морозов
При каком заболевании делался виразол?
Ответьте, пожалуйста, где можно приобрести инъекционный виразол?
СсылкаПожаловаться
Алевтина Тихоненко
после первого укола сильно упало давление. Что делать? Можно ли выпить какой нибудь препарат на основе кофеина, чтобы поднять давление и как он будет сочетаться с виразолом?
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.