Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующее вещество
- тафамидис меглюмин (tafamidis meglumine)
Состав и форма выпуска препарата
Капсулы
мягкие желатиновые, желтого цвета, продолговатые, непрозрачные, с надписью красного цвета "VYN 20"; содержимое капсулы - суспензия от белого до розового цвета.
| 1 капс. | |
| тафамидис (в форме тафамидиса меглюмина) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: макрогол 400, полисорбат 80, сорбитана олеат.
Состав желатиновой капсулы:
желатин (195 кислотный тип), сорбитола специальная глицериновая смесь, краситель железа оксид желтый, титана диоксид.
Состав чернил:
этанол денатурированный, аммиака раствор 28%, изопропанол, вода очищенная, макрогол 400, поливинилацетата фталат, пропиленгликоль, кармин, краситель бриллиантовый голубой.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Селективный стабилизатор транстиретина. Тафамидис с отрицательной кооперативностью связывается с двумя тироксинсвязывающими участками транстиретина в нативной (тетрамерной) форме, что предотвращает диссоциацию комплекса на мономеры и замедляет амилоидогенез. Ингибирование диссоциации тетрамерных форм транстиретина обосновывает целесообразность применения тафамидиса для замедления прогрессирования транстиретинового амилоидоза, главным образом, семейной транстиретиновой амилоидной полиневропатии.
Фармакокинетика
При однократном приеме тафамидиса в дозе 20 мг натощак C
max
в плазме крови достигалась через 1.75 ч. Одновременный прием пищи снижает скорость, но не степень всасывания. Тафамидис очень хорошо связывается с белками (99.9%) плазмы крови, преимущественно с транстиретином. Наблюдаемый равновесный V
d
составляет 25.7 л. При применении тафамидиса в дозах 15, 30 или 60 мг 1 раз/сут в течение 14 дней значения С
max
и AUC увеличивались пропорционально дозе в диапазоне доз от 15 до 30 мг и возрастали менее интенсивно, чем возрастала доза, в диапазоне доз от 30 до 60 мг. Достижение C
ss
наблюдалось к 14 дню приема тафамидиса в дозе 20 мг 1 раз/сут. Значения C
max
ss
и C
min
ss
составляли 2.7 и 1.6 мкг/мл соответственно.
На основании результатов доклинических исследований предполагается, что метаболизм тафамидиса протекает путем глюкуронирования с последующим выведением с желчью. Приблизительно 59% всей принятой дозы выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде и около 22% выводится почками, в основном в виде метаболита, образованного при глюкуронировании. При приеме тафамидиса в дозе 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней средний Т
1/2
в равновесном состоянии у здоровых людей составлял 59 ч, средний общий клиренс составлял 0.42 л/ч. После многократного приема тафамидиса в дозе 20 мг средний Т
1/2
и клиренс при приеме внутрь были аналогичны показателям, зарегистрированным при однократном приеме, что свидетельствует об отсутствии индукции или ингибирования метаболизма тафамидиса.
Показания
Лечение транстиретинового амилоидоза у взрослых с клинически выраженной полиневропатией с целью задержки развития нарушений в периферических нервах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тафамидису; беременность, период грудного вскармливания; врожденная непереносимость фруктозы; возраст до 18 лет.
Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто - диарея, боль в верхних отделах живота.
Со стороны мочевыделительной системы:
очень часто - инфекция мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы:
очень часто - вагинальная инфекция.
Лекарственное взаимодействие
В исследованиях in vitro тафамидис ингибирует эффлюксный переносчик белка резистентности рака молочной железы (BCRP) и может увеличивать системную экспозицию субстратов этого переносчика (например, метотрексата, розувастатина и иматиниба).
Тафамидис ингибирует активность переносчиков органических анионов ОАТ1 и ОАТ3. Находясь в организме в клинически значимых концентрациях, тафамидис может взаимодействовать с субстратами этих переносчиков (например, с НПВС, буметанидом, фуросемидом, ламивудином, метотрексатом, осельтамивиром, тенофовиром, ганцикловиром, адефовиром, цидофовиром, зидовудином и залцитабином).
Особые указания
Тафамидис следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени.
Беременность и лактация
Не рекомендуется применение тафамидиса в период беременности, у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих контрацептивы, а также в период лактации.
Применение в детском возрасте
Тафамидис не применяют у детей, т.к. транстиретиновая амилоидная полиневропатия не встречается в этой группе пациентов.
При нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек легкой или средней степени коррекции дозы не требуется. Данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК <30 мл/мин) отсутствуют.
При нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени коррекции дозы не требуется. Тафамидис следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
