Состав и форма выпуска препарата

100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Не обладает мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Фармакокинетика

Абсорбция целипролола зависит от величины принимаемой дозы и возрастает с ее увеличением. Биодоступность после приема внутрь в дозе 100 мг - 30%, в дозе 400 мг - 70%. Одновременный прием пищи снижает уровень биодоступности целипролола (при длительном применении отмечается одинаковый уровень биодоступности как в случае приема препарата за 1 ч до еды, так и через 2 ч - после). C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч. При постоянном приеме C_ss достигается через 2-3 дня. В незначительной степени (1-2%) метаболизируется в печени (этим отличается от липофильных веществ, которые в значительной степени подвергаются метаболизму при "первом прохождении" через печень), образуемые при этом активные метаболиты обладают кардиоселективным действием.

Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.

Показания

Артериальная гипертензия, лечение ИБС, профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелая артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелые ишемические заболевания периферических сосудов нижних конечностей (сопровождающиеся болями в покое и трофическими нарушениями), нелеченная феохромоцитома, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, повышенная чувствительность к целипрололу.

Дозировка

Принимают внутрь в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Максимальная доза - 600 мг/сут.

При нарушениях функции почек доза составляет 100 мг 1 раз/сут.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны повышенная усталость, головная боль, головокружение, нарушения сна, тремор; в единичных случаях при применении в высоких дозах - депрессия.

Дерматологические реакции: кожный зуд, обострение псориаза, появление псориатиформных экзантем.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запор.

Со стороны органов чувств: снижение образования слезной жидкости.

Со стороны эндокринной системы: редко - ухудшение состояния пациентов с сахарным диабетом, гипогликемия у пациентов с лабильным уровнем глюкозы в крови, снижение потенции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: похолодание конечностей; в единичных случаях при применении в высоких дозах - AV-блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: у пациентов с тяжелыми заболеваниями органов дыхания возможен бронхоспазм.

Прочие: мышечная слабость, озноб.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении целипролола с блокаторами кальциевых каналов возможно усиление антигипертензивного действия (требуется контроль АД и других показателей гемодинамики).

При одновременном применении с нифедипином возможно развитие отрицательного инотропного действия с явлениями сердечной недостаточности и выраженной артериальной гипотензии; с верапамилом - возможны аритмия, артериальная гипотензия, брадикардия. В/в введение верапамила на фоне применении целипролола противопоказано.

При необходимости проведения хирургической операции на фоне применения целипролола следует иметь в виду возможность отрицательного инотропного действия при применении средств для наркоза.

При одновременном применении с метилдопой, резерпином, гуанфацином возможно значительное снижение ЧСС.

Интервал между приемом ингибиторов МАО и целипролола должен составлять не менее 14 дней, одновременное применение не рекомендуется из-за риска значительного усиления гипотензивного эффекта.

Особые указания

С осторожностью применять при гипертиреозе, миастении, депрессии.

При феохромоцитоме применение возможно только на фоне терапии альфа-адреноблокаторами.

Отмену лечения проводят постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель, особенно у пациентов с ИБС.

С осторожностью применять у пациентов, пользующихся контактными линзами, т.к. целипролол может уменьшать продукцию слезной жидкости.

На фоне применения целипролола возможен положительный результат при проведении теста на допинг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно ухудшение способности к выполнению работы, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек доза составляет 100 мг 1 раз/сут.