Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Еще
Действующее вещество
- треосульфан (treosulfan)
Состав и форма выпуска препарата
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
в виде белой массы или порошка.
| 1 фл. | |
| треосульфан | 5 г |
Каждый мл восстановленного раствора содержит 50 мг треосульфана.
Флаконы бесцветного стекла (тип I) вместимостью 100 мл (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство, предшественник бифункционального алкилирующего цитотоксического вещества диэпоксибутана. В физиологических условиях фармакологически неактивный треосульфан с T
1/2
2.2 ч превращается в 2 активных метаболита - моно - и диэпоксибутан, которые алкилируют нуклеофильные центры ДНК. Метаболиты специфически угнетают гемопоэтические стволовые клетки, T- и B-лимфоциты, оказывают цитотоксическое действие на ряд солидных и гемопоэтических опухолей.
Фармакокинетика
После в/в введения быстро распределяется в организме. Выводится в соответствии с кинетикой первого порядка. T
1/2
- 88 мин. Выводится почками в неизмененном виде (22% в течение 24 ч, 90% от этого количества - в течение первых 6 ч после введения).
Показания
Эпителиальные опухоли яичника II-IV стадии (в режиме монотерапии или в комбинации с цисплатином или другими противоопухолевыми средствами).
Противопоказания
Угнетение костномозгового кроветворения, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к треосульфану.
Дозировка
Вводят в/в в виде инфузий. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от схемы лечения, риска развития побочных эффектов.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения:
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, миелосупрессия.
Дерматологические реакции:
алопеция, пигментация кожи (пятна бронзового цвета), крапивница, эритема, склеродермия, псориаз.
Со стороны дыхательной системы:
аллергический альвеолит, пневмония, легочный фиброз.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота.
Местные реакции:
боль, воспаление подкожной клетчатки.
Прочие:
гриппоподобный синдром, парестезии, геморрагический цистит, гипофункция коры надпочечников, гипогликемия, кардиомиопатия (единичный случай).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении с ибупрофеном и/или хлорохином возможно снижение противоопухолевого эффекта.
Особые указания
Лечение необходимо проводить под контролем врача, имеющего опыт применения цитостатических средств.
Контроль показателей периферической крови проводят 1 раз в неделю, с 3 курса терапии - чаще (учитывая кумулятивный характер миелосупрессии), что особенно важно при комбинации с другими видами миелосупрессивной терапии (лучевая терапия). Обычно угнетение функции костного мозга обратимо.
В течение 24 ч после введения треосульфана рекомендуется обильный прием жидкости для профилактики геморрагического цистита.
При длительной терапии пероральными формами треосульфана у 1.4% пациентов развился острый нелимфобластный лейкоз.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации. Пациентам детородного возраста во время и в течение 3 месяцев после лечения следует использовать надежные методы контрацепции.
