Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Еще
Действующие вещества
- лидокаина гидрохлорид (lidocaine)
- толперизона гидрохлорид (tolperisone)
- толперизона гидрохлорид (tolperisone)
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для в/в и в/м введения
прозрачный, бесцветный или слегка зеленовато-желтый, со специфическим запахом; свободный от механических включений.
1 амп. | |
лидокаина гидрохлорид | 2.5 мг |
толперизона гидрохлорид | 100 мг |
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 0.6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 0.3 мг, хлористоводородная кислота раствор 1 М до pH 3-4.5, вода д/и - до 1 мл.
1 мл - ампулы светозащитного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы светозащитного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.
Толперизона гидрохлорид
- миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.
Лидокаина гидрохлорид
обладает местноанестезирующим действием; при применении в рекомендованных дозах системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид
Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Т
1/2
после в/в введения - около 1.5 ч.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения C
max
в плазме крови при в/м введении - 30-45 мин. Связывание с белками плазмы - 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (40% концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания
Гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии: при облитерирующих заболеваниях сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); при заболеваниях, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам средства, тяжелая миастения; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
следует применять средство при почечной и печеночной недостаточности (коррекция дозы не требуется).
Дозировка
Назначают в/м или в/в, в соответствии с используемой лекарственной формой.
Дозы устанавливают в зависимости от пути введения.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения:
очень редко - анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы:
редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ:
нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Нарушения психики:
нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.
Со стороны нервной системы:
нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Со стороны органа зрения:
редко - нарушения зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
редко - звон в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто - артериальная гипотензия; редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия, приливы крови.
Со стороны дыхательной системы:
редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы:
нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Со стороны мочевыделительной системы:
редко - энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные:
редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.
Лекарственное взаимодействие
Нет данных о взаимодействии данного средства с другими лекарственными препаратами, ограничивающем применение средства.
Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, средство не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.
Не усиливает действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие НПВС, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последних.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью
следует применять при почечной недостаточности (коррекция дозы не требуется).
При нарушениях функции печени
С осторожностью
следует применять при печеночной недостаточности (коррекция дозы не требуется).