Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующее вещество
- левомепромазин (levomepromazine)
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для инфузий и в/м введения
бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный, с характерным запахом.
| 1 мл | |
| левомепромазин | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 9 мг, монотиоглицерол - 7.5 мг, натрия хлорид - 6 мг, вода д/и - до 1 мл.
1 мл - ампулы из бесцветного стекла типа I (5), с красным и синим кодовыми кольцами и с точкой излома - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также седативное и гипотензивное действие. Противорвотное действие слабее, чем у хлорпромазина.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Полагают, что седативное действие обусловлено альфа-адреноблокирующей активностью. Обладает выраженной антигистаминной активностью.
В отличие от хлорпромазина, не усиливает депрессию и обладает некоторой антидепрессивной активностью.
Противорвотное действие может быть связано с угнетением или блокадой допаминовых D
2
-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает умеренной антихолинергической активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь C
max
в плазме достигается через 1-3 ч, после в/м введения - через 30-90 мин. Метаболит, образующийся путем деметилирования, обладает фармакологической активностью, остальные неактивны.
T
1/2
варьирует от 15 до 78 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания
Психическое и двигательное возбуждение, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидальная шизофрения, инволюционные психозы, острый алкогольный психоз, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями двигательного беспокойства, тревоги, страха. Невропатические расстройства, бессонница. Болевой синдром при невралгии тройничного нерва, опоясывающем лишае, терминальной стадии у онкологических больных (чаще в комбинации с опиоидными анальгетиками). Зудящие дерматозы.
Противопоказания
Хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, артериальная гипотензия, заболевания органов кроветворения, заболевания печени, лактация.
Дозировка
Внутрь взрослым в начале лечения - 25-50 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до 200-300 мг в несколько приемов. Детям - 250 мкг/кг/сут в 2-3 приема.
При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 75-200 мг/сут.
Максимальная суточная доза
при приеме внутрь для детей в возрасте до 12 лет составляет 40 мг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:
акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы:
диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения:
редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы:
редко - затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы:
редко - нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции:
редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции:
редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. с бензодиазепинами, снотворными средствами, опиоидными и неопиоидными анальгетиками, средствами для анестезии, трициклическими антидепрессантами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития экстрапирамидных расстройств вследствие замедления метаболизма левомепромазина в печени.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития ортостатической гипотензии; с антацидами, содержащими соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция, уменьшается абсорбция левомепромазина из ЖКТ.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами усиливаются антихолинергические эффекты; с леводопой - уменьшается действие леводопы.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, левомепромазин следует немедленно отменить.
В период лечения рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов необходим контроль АД.
Левомепромазин следует принимать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.
Беременность и лактация
При отсутствии возможности отмены левомепромазина при беременности, его следует применять в минимальных поддерживающих дозах, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
С особой осторожностью применяют у детей с хроническими заболеваниями органов дыхания.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при заболеваниях печени.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).
