Лекарства, Противоопухолевые препараты

Действующее вещество

- темозоломид (temozolomide)

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы твердые желатиновые № 0, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул - порошок от белого до светло-розового или светло-коричневого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
темозоломид 250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза - 154.3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 22.5 мг, стеариновая кислота - 13.5 мг, винная кислота - 9 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.7 мг.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (E171), желатин, краситель солнечный закат желтый (E110).

5 шт. - флаконы коричневого стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы коричневого стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.

В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.

Cmax темозоломида в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (минимум - через 20 мин) после приема однократной дозы.

При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение Сmax на 33% и уменьшение AUC на 9%.

Темозоломид быстро проникает через ГЭБ и поступает в спинномозговую жидкость.

Связывание с белками плазмы составляет 10-20%.

T1/2 из плазмы составляет примерно 1.8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками.

Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов.

Показания

Злокачественные глиомы (в т.ч. мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирующая злокачественная меланома (в качестве терапевтического средства первого ряда).

Противопоказания

Тяжелая миелодепрессия, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к темозоломиду или к дакарбазину.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от возраста и предшествующей химиотерапии.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.

Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.

Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.

Прочие: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.

Про одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Темозоломид может вызывать сонливость и чувство усталости и поэтому отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Мужчины и женщины детородного возраста должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами во время лечения и в течение как минимум 6 мес после окончания лечения.

Применение в детском возрасте

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Отзывы о препарате ТЕМОЗОЛОМИД
8
Лариса Вайчекаускас
У ребёнка 5лет рецидив нейробластома, метостазы в костном мозге. Прошли 4 курса, вроде очищается. Но на него резко падают тромбоциты. При метостазах в головном мозге эффекта от этого препарата нет, сам заведующий детским отделением говорил.
СсылкаПожаловаться
Фатима
Ребенку назначили темодал,,но фонд купил томодоломид. Скажите пожалуйста кому нибудь он помог?
СсылкаПожаловаться
Levsha
темозоломид дают бесплатно но производство Индия его врачи несоветуют приходится искать темодал за деньги((((
СсылкаПожаловаться
Levsha
Все еще в процессе))) 3 курса прошел еще 3 осталось меланома. метастаз в мозге был
СсылкаПожаловаться
Танюшка
Принимала темозоломид при меланоме и метастазах (иссечены), у меня образовались тромбы в глазе - и все равно выписывают на остальные курсы его. Прошла 4 курса, надо еще 4.
СсылкаПожаловаться
андрес литус
принимал темодал против метастаз меланомы в голове в моём случае эфекта некого го не почувствовал всё равно патом пришлось ехать на гама нож
СсылкаПожаловаться
Николай Рубцов
Напишите свои отзывы ,если кто принимал темомид.
СсылкаПожаловаться
Николай Рубцов
Если кто принимал этот препарат,напишите ,если эффект?
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.
Оцените препарат
Знаков: 0 из 2000
Вы не ввели текст отзыва
Знаков: 0 из 2000
Вы не ввели текст отзыва