Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Анксиолитик (транквилизатор)
Действующее вещество
- этифоксина гидрохлорид (etifoxine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы
желатиновые, размер No2, гладкие, блестящие, с белым корпусом и голубой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого или белого с легким желтоватым оттенком цвета.
| 1 капс. | |
| этифоксина гидрохлорид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы:
титана диоксид, желатин, индигокармин.
12 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Возможно наличие контроля первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина. Обладает анксиолитическим действием, в меньшей степени оказывает седативное действие. Не вызывает привыкания и синдрома отмены.
В исследованиях in vitro и in vivo у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямого и опосредованного) на ГАМК-А рецепторы, улучшающим ГАМК-ергическую передачу импульса.
При прямом воздействии на ГАМК-А-рецептор путем аллостерической модуляции этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2- или β3-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А-рецептором на участках, отличных от места связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющегося положительным аллостерическим модулятором ГАМК-А рецептора.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения C
max
в крови составляет 2-3 ч.
Распределение
Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм
Быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов - диэтилэтифоксин - является активным.
Выведение
T
1/2
этифоксина составляет около 6 ч, T
1/2
активного метаболита - 20 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде; также выводится с желчью.
Показания
- лечение тревоги и связанных с ней психосоматических расстройств.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- шоковые состояния (угнетение ЦНС любой этиологии);
- миастения;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- пациенты с тяжелыми формами гепатита или цитолизом печени на фоне предшествующего лечения этифоксином:
- пациенты, у которых во время предыдущего лечения этифоксином возникали серьезные кожные реакции, такие как синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) или генерализованный эксфолиативный дерматит;
- пациенты с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
- детский возраст до 18 лет.
Дозировка
Дозу и продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от состояния пациента.
Препарат назначают внутрь, как правило, по 50 мг (1 капс.) 3 раза/сут или по 100 мг (2 капс.) 2 раза/сут. Курс лечения обычно составляет от нескольких дней до 4-6 недель.
Капсулы запивают небольшим количеством воды.
Побочные действия
Определение частоты нежелательных явлений (НЯ), отмечавшиеся при приеме данного препарата: редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (< 1/10 000) в порядке убывания частоты.
Со стороны нервной системы:
редко - незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
редко - макуло-папулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица, тяжелые кожные реакции - DRESS-синдром, синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции:
очень редко - крапивница, отек Квинке, частота не установлена - анафилактический шок, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
очень редко - гепатит, цитолитический гепатит.
Со стороны половых органов и молочной железы:
очень редко - метроррагия у женщин, принимающих пероральные контрацептивы.
Со стороны ЖКТ:
очень редко - лимфоцитарный колит.
Передозировка
Симптомы:
вялость, чрезмерная сонливость.
Лечение:
при необходимости проводится симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
Стрезам
®
потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как: опиоидные анальгетики, барбитураты, снотворные препараты, бензодиазепины, блокаторы гистаминовых H
1
-рецепторов, нейролептики, антидепрессанты с седативным эффектом, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.
Стрезам
®
усиливает воздействие этанола.
Особые указания
Тяжелые кожные реакции
Очень редко при применении этифоксина наблюдались тяжелые кожные реакции, включая кожную сыпь в сочетании с эозинофилией и проявлениями DRESS-синдрома, синдром Стивенса-Джонсона и генерализованный эксфолиативный дерматит. Начало реакции со стороны кожи при применении препарата Стрезам
®
отмечали в период от нескольких дней до 1 месяца, в зависимости от проявлений реакции. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, после отмены этифоксина исход большинства кожных реакций, как правило, благоприятный. При применении этифоксина не наблюдалось летальных исходов, связанных с кожными реакциями. Пациентов следует информировать о рисках развития реакций со стороны кожи, а также о необходимости тщательного наблюдения за такими проявлениями. При выявлении токсической кожной реакции на этифоксин. Прием препарата следует прекратить и ни в коем случае не возобновлять.
Тяжелые реакции со стороны печени
В постмаркетинговый период при применении этифоксина очень редко наблюдались случаи цитолитического гепатита. По данным наблюдений в постмаркетинговый период время возникновения реакций со стороны печени после применения этифоксина составляет от 2 недель до 1 месяца от начала лечения. В связи с риском реакций со стороны печени, требуется осторожность при применении этифоксина у пациентов пожилого возраста, в случае ранее перенесенного вирусного гепатита, а также при наличии других выявленных у пациента особых состояний, по мнению его лечащего врача. Нарушения со стороны печени могут не иметь клинических проявлений и обнаруживаются только при лабораторном исследовании. Пациентам с риском нарушения функции печени необходимо проводить контроль активности печеночных ферментов до начала лечения этифоксином и через месяц после окончания лечения. В случае выявления токсических нарушении функции печени прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять.
Лимфоцитарный колит
В постмаркетинговый период применения этифоксина отмечены отдельные случаи лимфоцитарного колита. При возникновении водянистой диареи у пациентов, получающих этифоксин, прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять. Обязательно проводят обследование пациента.
Метроррагия
В постмаркетинговый период применения этифоксина. Имели место случаи метроррагии у женщин, получающих пероральные контрацептивы.
Взаимное усиление действия
Следует с особой осторожностью принимать препараты этифоксина гидрохлорида с препаратами, угнетающими ЦНС, из-за риска возможного взаимного усиления действия последних (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с риском возникновения сонливости, следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например, управления различными механизмами.
Беременность и лактация
Не применять препарат в период беременности и грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Не рекомендуется использовать препарат у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек противопоказано.
При нарушениях функции печени
Применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени противопоказано.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.
