Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующее вещество
- цитизин
Состав и форма выпуска препарата
◊
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
цитизин | 1.5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 67.5 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 1 мг.
Состав пленочной оболочки:
опадрай
®
II 85F26948 коричневый - 3 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 40%, титана диоксид - 21.8%, макрогол 4000 - 20.2%, тальк - 14.8%, железа оксид желтый (Е172) - 2.1%, железа оксид красный (Е172) - 0.6%, железа оксид черный (Е172) - 0.5%).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - картонная пачка.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - картонная пачка.
100 шт. - банки - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Н-холиномиметик. Возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление. При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом.
Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь цитизин быстро всасывается из ЖКТ. C
max
активного вещества в плазме крови составляет 15.55 нг/мл и достигается в течение 0.92 ч. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и в/в применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. V
d
у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6.21 л/кг и соответственно 1.02 л/кг. Цитизин не метаболизируется в организме. До 64% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. T
1/2
составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч
Показания
Лечение никотиновой зависимости (для облегчения отказа от курения).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цитизину; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; аритмия сердца; недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения); атеросклероз; тяжелая артериальная гипертензия; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет.
С осторожностью
При следующих формах ИБС: стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром "X" (микрососудистая стенокардия); при сердечной недостаточности; при повышенном АД; при заболеваниях сосудов головного мозга; при облитерирующих артериальных заболеваниях; при гипертиреоидизме; при язвенной болезни желудка; при сахарном диабете; при почечной недостаточности; при печеночной недостаточности; при некоторых формах шизофрении; при наличии хромаффинных опухолей надпочечников; при ГЭРБ; пациентов с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет.
Дозировка
Принимают внутрь по специальной схеме.
Разовая доза - 1.5 мг.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ:
снижение массы тела, повышенное потоотделение.
С
о стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность.
Со стороны сердца:
тахикардия, ощущения сердцебиения.
Со стороны сосудов:
незначительное повышение АД.
Со стороны дыхательной системы:
одышка.
Со стороны ж пищеварительной системы:
сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита.
Со стороны костно-мышечной системы:
боли в мышцах.
Общие расстройства:
боли в грудной клетке.
Лекарственное взаимодействие
После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.
При одновременном применении с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ривастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметического побочного действия (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).
Применение одновременно с ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином повышает риск появления болей в мышцах.
Одновременное применение цитизина с гипотензивными средствами (в т.ч. с пропранололом) может ослабить их эффект.
Особые указания
Прием цитизина следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.
Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40–45 лет цитизин следует применять только после консультации с врачом.
Не следует превышать рекомендованные дозы. Лечение цитизином и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применять при почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применять при печеночной недостаточностью.
Применение в пожилом возрасте
Противопоказано применение у пациентов пожилого возраста старше 65 лет.