Лекарства, Препараты для лечения заболеваний сердца

Клинико-фармакологическая группа

Альфа-адреномиметик

Действующее вещество

- фенилэфрина гидрохлорид (phenylephrine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл
фенилэфрина гидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: глицерол безводный - 60 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы из полиэтилена низкой плотности (5) - пакеты из пленки фольгированной (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы из полиэтилена низкой плотности (10) - пакеты из пленки фольгированной (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы из полиэтилена низкой плотности (10) - пачки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - формы картонные с ячейками (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (10) - формы картонные с ячейками (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фенилэфрин - альфа1-адреностимулятор, незначительно влияющий на β-адренорецепторы сердца; не является катехоламином, поскольку содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Вызывает сужение артериол и повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), но действует продолжительнее, поскольку меньше склонен к действию катехол-О-метилтрансферазы. Не вызывает увеличения минутного объема крови.

После в/в введения действие препарата развивается сразу и продолжается в течение 5-20 мин. При п/к и в/м введении действие препарата начинается через 10-15 мин и продолжается в течение 1-2 ч после введения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения быстро всасывается в системный кровоток. Vd после однократного введения составляет 340 л. Степень связывания с белками плазмы крови низкая.

Метаболизм и выведение

Практически полностью метаболизируется в печени моноаминоксидазой (без участия катехол-О-метилтрансферазы).

Конечный Т1/2 составляет около 3 ч. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания

  • острая артериальная гипотензия;
  • сосудистая недостаточность при передозировке вазодилататорами;
  • шок (травматический, токсический);
  • как вазоконстриктор при проведении местной анестезии.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • заболевания, сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудочка (тяжелый аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия);
  • феохромоцитома;
  • артериальная гипертензия любой степени тяжести;
  • фибрилляция желудочков;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • порфирия;
  • тиреотоксикоз;
  • закрытоугольная глаукома;
  • острый инфаркт миокарда;
  • применение одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после прекращения терапии ингибиторами МАО;
  • галотановый или циклопропановый наркоз;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта миокарда); стенокардия; тромбоз коронарных, брыжеечных и других висцеральных или периферических сосудов; сахарный диабет; легочная гипертензия; желудочковые аритмии; окклюзионные заболевания сосудов (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бергера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит); дисфункция щитовидной железы; метаболический ацидоз; гиперкапния; гипоксия; пожилой возраст; нарушения функции почек и/или печени; применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы; у которых существует повышенный риск задержки мочи.

Дозировка

Препарат вводят в/в, п/к или в/м.

При коллапсе разовая доза при в/в введении составляет 0.1-0.5 мл 1% раствора.

При в/в введении разовую дозу разводят в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно. При необходимости (если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.) введение повторяют. Интервал между повторными в/в введениями препарата должен составлять не менее 15 мин.

Препарат разрешается вводить в/в капельно, для чего 1 мл 1% раствора препарата разводят в 250-500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Начальная скорость введения составляет 180 мкг/мин; в дальнейшем скорость введения уменьшают до 30-60 мкг/мин.

При в/м и п/к введении разовая доза составляет 0.3-1.0 мл 1% раствора препарата.

При местной анестезии добавляют по 0.3-0.5 мл 1% раствора препарата на 10 мл раствора анестетика.

После продолжительной в/в инфузии дозу препарата необходимо уменьшать постепенно для предотвращения развития синдрома "отмены" (повторного снижения АД).

Максимальные дозы при в/м и п/к введении: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг. Максимальная доза при в/м введении: разовая - 5 мг, суточная - 25 мг.

Побочные действия

По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение или снижение АД, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких дозах), стенокардия; частота неизвестна - отек легких, остановка сердца.

Со стороны нервной системы: очень редко - бессонница, нервозность, тремор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность и головная боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость.

Со стороны органа зрения: очень редко - боль в глазах, мидриаз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, задержка мочи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; частота неизвестна - повышенное слюноотделение.

Со стороны дыхательной системы: редко - диспноэ.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница.

Прочие: бледность кожи лица, ощущение покалывания и похолодания конечностей, повышенное потоотделение, гипергликемия.

В отдельных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при п/к инъекциях.

Передозировка

Симптомы: головная боль, значительное повышение АД, рефлекторная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях. При значительной передозировке могут возникать спутанность сознания, галлюцинации и судороги.

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламин в дозе 5-60 мг в/в в течение 10-30 мин) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).

Лекарственное взаимодействие

Фенилэфрин снижает антигипертензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов (риск развития артериальной гипертензии и нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы).

Нейролептики, производные фенотиазина снижают гипертензивный эффект препарата.

Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенное действие фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата.

Применение препарата на фоне предшествующего применения резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам.

Ингаляционные анестетики (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных и желудочковых аритмий (в т.ч. фибрилляции желудочков), поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект препарата и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Прессорный эффект фенилэфрина гидрохлорида повышается у пациентов, получающих трициклические антидепрессанты.

Фенилэфрин при одновременном применении с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышает риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда.

Применение препарата во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.

Несовместимость

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Особые указания

Во время лечения следует контролировать показатели электрокардиограммы, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое АД на уровне, ниже обычного на 30-40 мм рт.ст. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Перед началом или во время терапии шока обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Препарат применяют с осторожностью при артериальной гипертензии в малом круге кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.

В пожилом возрасте снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.

У животных на поздних сроках беременности фенилэфрин вызывал задержку роста плода и стимулировал раннее начало родов.

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные о выделении фенилэфрина с грудным молоком отсутствуют.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности для ампул из полиэтилена низкой плотности - 2 года, для ампул из бесцветного или окрашенного стекла - 3 года. Не применять после окончания срока годности.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.