Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой зеленовато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - содержимое таблетки желтого цвета.

6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство, производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных молекул ДНК (необходимо для считывания генетической информации).

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них гираз. Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия (прежде всего, в отношении грамотрицательной флоры, в этом плане близок к аминогликозидам). На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы - и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.

Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К спарфлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter spp., Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индол-положительные и индол-отрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas , Pasteurella , Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas cepacia, Pseudotnonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria, Moraxella, Acinobacter spp., Brucella; Staphylococcus, Listeria, Соrynеbacterium, Chlamydia spp., Xanthomonas maitophilia.

Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью: Gardnerella, Flavobacterium spp., Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium fortuitum.

Перечисленные ниже микроорганизмы считаются обычно чувствительными: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (например, Peptococcus , Peptostreptococcus ) или устойчивыми (например, Bacteroides).

Не эффективен против Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам.

В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь - около 90%. Абсорбция не изменяется при приеме вместе с пищей и молоком.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань), концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных; путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спиномозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается в 10% - концентрации по сравнению с плазменной.

V_d - 2-3 л/кг, связь с белками плазмы - около 45%.

Время достижения C_max после приема внутрь 400 мг - 3-6 ч, содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Сывороточная концентрация имеет линейную зависимость от величины принятой дозы. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.

Метаболизируется в печени, выводится с каловыми массами (30-50%) и мочой (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция) - из них в неизменном виде около 10% перорально принятой дозы.

T_1/2 - 16-30 ч, у больных с почечной недостаточностью - длиннее.

При хронической почечной недостаточности снижается процент выводимого через почки, но его кумулирования в организме при КК выше 20 мл/мин не происходит, поскольку параллельно этому происходит увеличение метаболизма и выведение с каловыми массами.

Показания

— инфекции дыхательных путей, вызванные "проблемными" возбудителями (Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli);

— инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas или Staphylococcus;

— инфекции глаз, почек и мочевыводящих путей, половых органов (в т.ч. аднексит), негонорейный уретрит, простатит;

— инфекции брюшной полости (например, бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит), кожи и мягких тканей, костей и суставов (например, остеомиелит);

— сепсис;

— инфекции на фоне иммунодефицита, например, на фоне лечения иммунодепрессивными средствами, или у больных с нейтропенией;

— гонорея;

— хламидиоз;

— лепра.

Противопоказания

— эпилепсия;

— возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета);

— удлиненный интервал QT или другие факторы, способствующие развитию аритмий (гипокалиемия, значительная брадикардия, застойная сердечная недостаточность, фибриляция предсердий),

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,

— тяжелая почечная недостаточность;

— беременность, период лактации;

— гиперчувствительность.

С осторожностью - атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, судорожный синдром, условия жизни (профессиональной деятельности), не позволяющие ограничивать инсоляцию, хроническая почечная недостаточность.

Дозировка

Взрослым внутрь, независимо от приема пищи (не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости).

Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя.

Пневмония, обострение хронического бронхита, синусит - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней, пациентам с КК менее 50 мл/мин - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг каждые 48 ч.

Инфекции мочевыводящих путей - в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней.

Острый гонорейный уретрит: 200 мг однократно.

Негонококковый уретрит - в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз/сут в течение 6 дней.

Лепра - по 200 мг 1 раз/сут в течение 12 нед.

Побочные действия

Тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, снижение аппетита; головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор; сонливость, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, черепно-мозговая гипертензия, тревожность, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, удинение интервала QT, тромбоз церебральных артерий; нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (например, диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха; тахикардия; "приливы" крови к коже лица, мигрень, обморок, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения; лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия; повышение активности печеночных трансаминаз и щелочных фосфатаз, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени); гиперкреатининемия, гипербилирубинемия; гипергликемия, гематурия; кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе); зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии); узловая эритема, зкссудативная мультиформная эритема; синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); гепатит, гепатонекроз; отек лица, сосудов или гортани; одышка; артралгия, артрит; общая слабость, мышечные боли, тендовагинит, фотосенсибилизация.

Передозировка

Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия, при необходимости - гемодиализ и перитонеалъный диализ.

Лекарственное взаимодействие

Практически не влияет на концентрацию теофиллина, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов.

НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог.

Пероральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими Mg²⁺, Al³⁺ и Са²⁺, Zn²⁺, а также соли железа, приводит к снижению всасывания спарфлоксацина (его следует назначать либо за 1-2 ч до, либо не менее, чем через 4 ч после).

Пища также замедляет скорость всасывания, однако не меняет его полноту, так что пик его концентрации отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме натощак.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению промежутка времени до достижения его максимальной концентрации в плазме.

Не рекомендуется одновременный прием с антиаритмиками класса lа и III, бепридилом, эритромицином, астемизолом, цизапридом, пентамидином, трициклическими антидепрессантами и фенотиазином.

При сочетании с другими противомикробными препаратами, обычно наблюдается синергизм (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол); может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

При одновременном применении с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показатели 2 раза в неделю.

Особые указания

Следует избегать УФ-облучения в период лечения и в течение 3 дней после его окончания.

Во избежание развития кристаллурии, недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказание: беременность, период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета).

При нарушениях функции почек

С осторожностью - хроническая почечная недостаточность.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С. Срок годности - 2 года.