Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Еще
Действующие вещества
- бензатина бензилпенициллин (benzathine benzylpenicillin)
- бензилпенициллин натрия (benzylpenicillin)
- бензилпенициллин прокаин (procaine benzylpenicillin)
- бензилпенициллин натрия (benzylpenicillin)
- бензилпенициллин прокаин (procaine benzylpenicillin)
Состав и форма выпуска препарата
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения
белый или почти белый, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Восстановленная суспензия: гомогенная жидкость с однородно распределенными в ней частицами молочной мутности.
| 1 фл. | |
| бензатина бензилпенициллин (бензилпенициллина (бензатина) тетрагидрат) | 400000 ЕД |
| бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль, пенициллина G натриевая соль) | 400000 ЕД |
| бензилпенициллин прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) | 400000 ЕД |
| Суммарная активность препарата | 1200000 ЕД |
1200000 ЕД - флакон (1) - пачки картонные.
1200000 ЕД - флакон (10-50) - короб из картона (для стационаров).
Фармакологическое действие
Комбинированное бактерицидное лекарственное средство трех солей бензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Actinomyces israelii; анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию лекарственного средства устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
После в/м введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время достижения C
max
в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн.ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн.ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери.
Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
Показания
Инфекции у взрослых, вызываемые чувствительными микроорганизмами (при необходимости создания высокой концентрации бензилпенициллина в крови в первые часы после введения и длительного поддержания терапевтической концентрации в дальнейшем): сифилис и другие заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия); стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим бета-лактамным антибиотикам; аллергия к прокаину.
C осторожностью
Аллергические заболевания (в т.ч. бронхиальная астма, поллиноз), в т.ч. в анамнезе.
Дозировка
Вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается) в дозе 300 тыс.ЕД. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс.ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении
первичного и вторичного сифилиса
разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
При лечении
вторичного рецидивного
и
скрытого раннего сифилиса
для первой инъекции используется доза 300 тыс.ЕД, для последующих инъекций - 1.8 млн.ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.
Побочные действия
Аллергические реакции:
крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко - анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
эксфолиативный дерматит.
Со стороны пищеварительной системы:
стоматит, глоссит.
Со стороны системы кроветворения:
анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие:
артралгия, лихорадка, при длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с
бактерицидными антибиотиками
(в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с
бактериостатическими антибиотиками
(в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.
Снижает эффективность
пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола
- риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС,
снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.
Аллопуринол
повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости - нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции - флуконазол.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, ГКС, при необходимости проводят ИВЛ.
