Антигистаминные препараты для системного применения

РУПАФИН

, таблетки
RUPAFIN
РУПАФИН, таблетки
Цена на РУПАФИН, таблетки в аптеках (Москва)
от373Р
  • По этой цене — только при заказе на сайте
  • Получение в ближайшей аптеке на следующий день

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения. Избирательно действует на периферические гистаминовые H1-рецепторы. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность рупатадина.

Рупатадин проявляет высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНОα из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических гистаминовых Н1-рецепторов, он не оказывает значительного влияния на ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.

Фармакокинетика

Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя Cmax составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.

После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 ч. Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.

Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitroвмикросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4).

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% - через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет 5.9 ч.

В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при "первом прохождении" через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение T1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8.7 ч и 5.9 ч соответственно. Результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к рупатадину.

Дозировка

Принимают внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто - снижение концентрации внимания, раздражительность.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны организма в целом: нечасто - жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

Изменение лабораторных показателей: нечасто - повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом рупатадина.

Рупатадин в дозе 20 мг усиливает изменения когнитивной и психомоторной деятельности, вызванные приемом этанола.

Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам рекомендуется проявлять осторожность при управлении автотранспортом и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция на рупатадин.

Беременность и лактация

противопоказан к применению при беременности и в период лактации

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Екатерина Орстанева
Ой, я так долго мучилась от хронического насморка. Что только я себе не капала. Какие спреи или таблетки не применяла. Сразу вроде помогает, а потом снова все возвращается. Потом решали попробовать Рупафин. И, тьфу-тьфу-тьфу, два месяца себя человеком чувствую. купить можно в первой попавшейся аптеке. продается везде
СсылкаПожаловаться
vip vip
Приобрел, попробовал. Помогает через одну таблетку Хватает на часов 10-12
СсылкаПожаловаться
Мария Михайлова
Не помогает. Зиртек наиболее эффективен. Но, наверное, все индивидуально. Дороговат
СсылкаПожаловаться
Veyegres S
Все верно. Хватает на 10-12 часов, 3-4 из которых приходится поспать. Такой уж хороший препарат. Дороговат! При таких эффектах проще использовать димедрол, который в 12 раз дешевле.
СсылкаПожаловаться
Ирина
Мне не помогло, что ещё хуже, сказались нежелательные побочные эффекты- повышение аппетина и набор лишнего веса, прибавила 6 кг за 2 недели применения(врач говорил не бросать пить их).
СсылкаПожаловаться
SHANHAI
Принимала рупафин 5 дней. Первые 2 дня не могла нарадоваться какой хороший, а потом началось. Все горло и гортань заболели как при ангине, десны на верхней нижней челюсти зачесались и из носа лилось как прежде. И дорогой плюс ко всему(((
СсылкаПожаловаться
Алексей
Действие очень сильное - сразу помогло и пока не вызывает привыкания. До этого пробовал и зиртек и фекасдин- хватало максимум на неделю и всё. Но одно большое но. Очень спать хочется, вызывает сонливость и заторможенность - больше похоже на преппарат 1 -го поколения. Ну и дороговат.
СсылкаПожаловаться
Inna
вообще не помогает
СсылкаПожаловаться
Лайк за лайк
Сначала ,как и многие другие препараты - радовал. Потом , то ли стлали бадяжить. Помогал часов на 12. Ощущение что производители положили активного вещества раза в 2 меньше, дабы покупали больше. А в один прекрасный вечер я выпил апельсинового сока (не грейпфрутового). Таблетки (до этого) пил утром. И мне стало плохо. В скорой сказали -консультации не даём. В аптеке тоже не знают чего делать. Пил много воды. Часа через 2 - 3 отпустило. Грейпфрут - ещё не самое страшное что может случиться (по инструкции), с другими веществами эффект усиливается не в 3,5 , а в 10 раз. Страшно представить. С тех пор мне страшно его употреблять.
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.