Розувастатин Велфарм, таблетки
Rozuvastatin Velfarm
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Еще

Действующее вещество

- розувастатин (rosuvastatin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Розувастатин40 мг
1 кг - пакеты - барабаны фибровые - In-Bulk

1 кг - пакеты - ведра пластиковые - In-Bulk

10 шт. - банки - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (100 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100 шт.) - тара картонная (1000 шт.) - In-Bulk

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1000 шт.) - тара картонная (10000 шт.) - In-Bulk

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1500 шт.) - тара картонная (15000 шт.) - In-Bulk

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (200 шт.) - тара картонная (2000 шт.) - In-Bulk

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2000 шт.) - тара картонная (20000 шт.) - In-Bulk

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2500 шт.) - тара картонная (25000 шт.) - In-Bulk

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (300 шт.) - тара картонная (3000 шт.) - In-Bulk

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3000 шт.) - тара картонная (30000 шт.) - In-Bulk

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3500 шт.) - тара картонная (35000 шт.) - In-Bulk

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (400 шт.) - тара картонная (4000 шт.) - In-Bulk

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4000 шт.) - тара картонная (40000 шт.) - In-Bulk

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4500 шт.) - тара картонная (45000 шт.) - In-Bulk

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (500 шт.) - тара картонная (5000 шт.) - In-Bulk

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5000 шт.) - тара картонная (50000 шт.) - In-Bulk

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (600 шт.) - тара картонная (6000 шт.) - In-Bulk

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (700 шт.) - тара картонная (7000 шт.) - In-Bulk

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (80 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (800 шт.) - тара картонная (8000 шт.) - In-Bulk

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (90 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (900 шт.) - тара картонная (9000 шт.) - In-Bulk

100 шт. - банки - пачки картонные (100 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (140 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (100 шт.) - тара картонная (1400 шт.) - In-Bulk

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1000 шт.) - тара картонная (14000 шт.) - In-Bulk

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1500 шт.) - тара картонная (21000 шт.) - In-Bulk

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (200 шт.) - тара картонная (2800 шт.) - In-Bulk

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2000 шт.) - тара картонная (28000 шт.) - In-Bulk

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2500 шт.) - тара картонная (35000 шт.) - In-Bulk

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (42 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (300 шт.) - тара картонная (4200 шт.) - In-Bulk

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3000 шт.) - тара картонная (42000 шт.) - In-Bulk

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3500 шт.) - тара картонная (49000 шт.) - In-Bulk

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (400 шт.) - тара картонная (5600 шт.) - In-Bulk

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4000 шт.) - тара картонная (56000 шт.) - In-Bulk

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4500 шт.) - тара картонная (63000 шт.) - In-Bulk

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (500 шт.) - тара картонная (7000 шт.) - In-Bulk

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (5000 шт.) - тара картонная (70000 шт.) - In-Bulk

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (84 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (600 шт.) - тара картонная (8400 шт.) - In-Bulk

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (98 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (700 шт.) - тара картонная (9800 шт.) - In-Bulk

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (112 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (800 шт.) - тара картонная (11200 шт.) - In-Bulk

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (126 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (900 шт.) - тара картонная (12600 шт.) - In-Bulk

2 кг - пакеты - барабаны фибровые - In-Bulk

2 кг - пакеты - ведра пластиковые - In-Bulk

20 шт. - банки - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту

3 кг - пакеты - барабаны фибровые - In-Bulk

3 кг - пакеты - ведра пластиковые - In-Bulk

30 шт. - банки - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту

4 кг - пакеты - барабаны фибровые - In-Bulk

4 кг - пакеты - ведра пластиковые - In-Bulk

40 шт. - банки - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту

5 кг - пакеты - барабаны фибровые - In-Bulk

5 кг - пакеты - ведра пластиковые - In-Bulk

50 шт. - банки - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту

60 шт. - банки - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (7 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (100 шт.) - тара картонная (700 шт.) - In-Bulk

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1000 шт.) - тара картонная (7000 шт.) - In-Bulk

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1500 шт.) - тара картонная (10500 шт.) - In-Bulk

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (200 шт.) - тара картонная (1400 шт.) - In-Bulk

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2000 шт.) - тара картонная (14000 шт.) - In-Bulk

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2500 шт.) - тара картонная (17500 шт.) - In-Bulk

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (21 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (300 шт.) - тара картонная (2100 шт.) - In-Bulk

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3000 шт.) - тара картонная (21000 шт.) - In-Bulk

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3500 шт.) - тара картонная (24500 шт.) - In-Bulk

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (400 шт.) - тара картонная (2800 шт.) - In-Bulk

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4000 шт.) - тара картонная (28000 шт.) - In-Bulk

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4500 шт.) - тара картонная (31500 шт.) - In-Bulk

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (35 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (500 шт.) - тара картонная (3500 шт.) - In-Bulk

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5000 шт.) - тара картонная (35000 шт.) - In-Bulk

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (42 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (600 шт.) - тара картонная (4200 шт.) - In-Bulk

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (49 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (700 шт.) - тара картонная (4900 шт.) - In-Bulk

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (800 шт.) - тара картонная (5600 шт.) - In-Bulk

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (63 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (900 шт.) - тара картонная (6300 шт.) - In-Bulk

70 шт. - банки - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту

80 шт. - банки - пачки картонные (80 шт.) - По рецепту

90 шт. - банки - пачки картонные (90 шт.) - По рецепту

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Фармакокинетика

После приема внутрь C
max
розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность - примерно 20%.
Розувастатин накапливается в печени. V
d
- примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.
Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T
1/2
- примерно 19 ч. T
1/2
не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение T
1/2
по крайней мере в 2 раза.

Показания

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Противопоказания

Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к розувастатину.

Дозировка

Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:
часто - головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы:
: часто - запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.
Со стороны дыхательной системы
: часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.
Со стороны костно-мышечной системы:
часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема розувастатина в дозе 40 мг); частота неизвестна - возникновение или обострение миастении.
Со стороны мочевыделительной системы:
канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.
Со стороны органа зрения:
частота неизвестна - глазная миастения.
Аллергические реакции:
возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных показателей:
преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).
Прочие:
часто – астенический синдром; возможно - случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.
Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).
Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза C
max
в плазме крови и AUC розувастатина.
Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и C
max
розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.
Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.
Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Особые указания

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).
Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).
При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.
В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.
У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.
Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).

Описание препарата Розувастатин Велфарм основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Розувастатин Велфарм - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Информация предоставляется в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обращайтесь к врачу.