Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Нейролептик
Действующее вещество
- рисперидон (risperidone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой
белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| рисперидон | 1 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой
желтовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| рисперидон | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, краситель желто-оранжевый (Е110).
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой
желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| рисперидон | 3 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, краситель хинолин желтый (Е104).
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT
2
- и допаминовым D
2
-рецепторам. Связывается с α
1
-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H
1
-рецепторами и α
2
-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D
2
-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D
2
-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисдонал снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ ( независимо от приема пищи). C
max
в плазме достигается через 1-2 ч.
Распределение
C
ss
рисперидона в организме у большинства пациентов достигается через 1 день после начала лечения. C
ss
9-гидрокси-рисперидона достигается через 3-4 дня после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме.
V
d
составляет 1-2 л/кг. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы (преимущественно с альбумином и кислым альфа
1
-гликопротеином), 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.
Метаболизм
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-дезалкилировании.
Выведение
После приема внутрь T
1/2
рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T
1/2
9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.
Выводится почками - 70% (из них 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) выводится с мочой, 14% - с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
Показания
- шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
- в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
- в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Противопоказания
- период лактации (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к препарату.
С
осторожностью
следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), при почечной недостаточности тяжелой степени, при тяжелой печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (т.к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности, у пациентов в возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Дозировка
При
шизофрении
взрослым и детям старше 15 лет
Рисдонал назначают 1 или 2 раза/сут. Начальная доза – 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
При дозах более 10 мг/сут не наблюдается более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но существует риск развития экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность препарата в дозах более 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.
Сведения по применению Рисдонала для лечения шизофрении у
детей младше 15 лет
отсутствуют.
Пациентам пожилого возраста
препарат назначают в начальной дозе по 500 мкг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.
При
нарушениях функции печени и почек
начальная доза составляет по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием 2 раза/сут.
При
злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости
рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг.
При лечении
поведенческих расстройств у больных с деменцией
рекомендуемая начальная доза составляет по 250 мкг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 мкг 2 раза/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/сут.
При лечении
мании при биполярных расстройствах
рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.
При
расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития
с массой тела 50 кг и более
рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.
Для
пациентов с массой тела менее 50 кг
рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 мкг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.
При длительном применении препарата у
подростков
требуется постоянный контроль врача.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:
бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы:
запор, диспепcия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
иногда - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, повышение АД.
Со стороны системы кроветворения:
нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы:
галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.
Со стороны половой системы:
приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.
Аллергические реакции:
ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции:
сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие:
артралгия, недержание мочи.
Передозировка
Симптомы:
сонливость, проявления седативного действия, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, в редких случаях - удлинение интервала QT.
Лечение:
следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Специфический антидот отсутствует. Проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование ЭКГ следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
Лекарственное взаимодействие
С учетом того, что Рисдонал оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия, в т.ч. с этанолом и этанолосодержащими препаратами.
Рисдонал при одновременном применении уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Клозапин при совместном применении с Рисдоналом снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении Рисдонала и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
При одновременном применении с Рисдоналом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
При одновременном применении с Рисдоналом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции (требуется коррекция дозы Рисдонала).
При применении Рисдонала вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рисдонала.
Особые указания
При шизофрении в начале лечения Рисдоналом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисдоналом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.
В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисдонала может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.
Следует учитывать, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисдонал.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу Рисдонала следует уменьшить.
Пациентам в период лечения Рисдоналом следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения Рисдоналом следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
Данные о безопасности и эффективности применения Рисдонала у
детей младше 15 лет
отсутствуют, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рисдонала при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск.
Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 3 года.
