Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Еще
Действующее вещество
- полимиксина B сульфат (polymyxin B)
Состав и форма выпуска препарата
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
белого или почти белого цвета пористая масса, уплотненная в таблетку или аморфная пористая масса. Восстановленный раствор – жидкость от бесцветного до желто-коричневатого цвета.
| 1 фл. | |
| полимиксина B сульфат | 50 мг |
| (в пересчете на сумму полимиксинов В1, В2, В3, В1-I) | 500000 ЕД |
50 мг - флаконы 5 мл (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик полипептидной структуры. Механизм действия обусловлен главным образом блокадой проницаемости цитоплазматической мембраны бактериальных клеток, что приводит к их деструкции.
Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Shigella spp.; особенно активен в отношении Pseudomonas aeruginosa.
К полимиксину B также чувствителен Vibrio cholerae (за исключением Vibrio cholerae eltor), Coccidioides immitis, но в основном грибы проявляют резистентность к данному антибиотику.
Обычно устойчивы Serratia marcescens, Providencia spp., Bacteroides fragilis. Не активен в отношении Proteus spp., Neisseria spp., облигатных анаэробных и грамположительных бактерий.
Обладает перекрестной резистентностью с колистином.
Фармакокинетика
После в/м введения C
max
в плазме крови достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы - 50%. Плохо проникает через тканевые барьеры, не проникает через ГЭБ. В небольших количествах проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется. Выводится почками в неизмененном виде (60% в течение 3-4 дней) и через кишечник. T
1/2
составляет 3-4 ч, при тяжелой почечной недостаточности - 2-3 сут. При повторном введении не кумулирует.
Показания
Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к полимиксину В грамотрицательными микроорганизмами с множественной устойчивостью к другим антибиотикам: сепсис, менингит, пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. раневая инфекция, инфекции у обожженных.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к полимиксину B; миастения.
С осторожностью:
хроническая почечная недостаточность.
Дозировка
Применяют в/в, в/м, интратекально. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны нервной системы
: головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, парестезии, нервно-мышечная блокада.
Со стороны мочевыделительной системы
: альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз.
Со стороны дыхательной системы
: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ.
Со стороны пищеварительной системы
: боль в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции
: кожная сыпь, зуд, эозинофилия.
Местные реакции
: флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте в/м инъекции.
Прочие
: нарушения зрения, суперинфекция, кандидоз, при интратекальном введении - менингеальные симптомы.
Лекарственное взаимодействие
Полимиксин В несовместим с недеполяризующими миорелаксантами (угроза развития паралича дыхательных мышц).
При одновременном применении наблюдается синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении
Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.;
с ампициллином - в отношении большинства грамотрицательных бактерий.
Совместим с бацитрацином и нистатином.
При сочетании с аминогликозидами (канамицином, стрептомицином, неомицином, гентамицином) повышается риск развития ото- и нефротоксичности, а также блокады нервно-мышечной передачи.
Повышает нефротоксичность амфотерицина В.
Фармацевтическая несовместимость
с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, растворами аминокислот, гепарином; их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной среде.
Особые указания
При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (
Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa
и др.), полимиксин В назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным противомикробным препаратам.
Парентерально применяют только в условиях стационара.
При парентеральном применении необходим контроль концентрации полимиксина B в плазме крови.
При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня.
Полимиксин В может быть использован в составе комбинированных препаратов с неомицином, бацитрацином, нистатином, триметопримом, а также с дексаметазоном.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и схемах. Следует строго следовать указаниям в инструкциях препаратов полимиксина В по режиму дозирования у детей разного возраста.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют полимиксин В при хронической почечной недостаточности.
