Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Противоглаукомный препарат
Действующие вещества
- пилокарпина гидрохлорид (pilocarpine)
- тимолол (в форме малеата) (timolol)
- тимолол (в форме малеата) (timolol)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капли глазные
в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.
| 1 мл | |
| пилокарпина гидрохлорид | 20 мг |
| тимолол (в форме тимолола малеата) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия цитрат д/и, лимонной кислоты моногидрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), бензалкония хлорид, вода д/и.
5 мл - флаконы-капельницы полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат, содержит два активных вещества.
Пилокарпин
- холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. Действие пилокарпина продолжается от 4 до 14 ч.
Тимолол
- бета-адреноблокатор, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β
1
- и β
2
-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола - β
2
-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов.
Гипотензивное действие тимолола начинается через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.
При комбинации в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга (синергизм).
Фармакокинетика
Всасывание
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. С
max
пилокарпина в водянистой влаге достигается через 30 мин. С
max
тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч.
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза.
Распределение
Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T
1/2
из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок пилокарпин не проникает в системный кровоток.
Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.
Метаболизм
Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней.
Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.
Выведение
T
1/2
пилокарпина из глаза равен 1.5-2.5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.
Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. T
1/2
тимолола составляет 4 ч.
Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает его C
max
в плазме взрослых.
Показания
- первичная открытоугольная глаукома;
- вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);
- закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);
- повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств.
Противопоказания
- выраженная дистрофия роговицы;
- ирит;
- иридоциклит;
- бронхиальная астма;
- синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
- AV-блокада II и III степени;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- ринит;
- ХОБЛ;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С
осторожностью
следует применять препарат при отслойке сетчатки, цереброваскулярных нарушениях, сахарном диабете, тиреотоксикозе, гипогликемии, пероральном приеме бета-адреноблокаторов, а также перед операциями под общей анестезией.
Дозировка
Препарат закапывают в пораженный глаз по 1 капле 2 раза/сут.
Оценка терапии должна включать в себя измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 недели после начала лечения.
Побочные действия
Местные реакции:
гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, снижение остроты зрения при недостаточном освещении, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит. При длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко – диплопия, обратимое помутнение хрусталика, синдром "сухого глаза", повышенное потоотделение, астения, спутанность сознания.
Системные реакции:
ригидность радужки, киста радужки, отслоение сетчатки, парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца; головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, мышечная слабость, нарушение половых функций, снижение потенции, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, депрессия; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Передозировка
Симптомы:
наиболее частые симптомы, вызванные передозировкой бета-адреноблокаторов - брадикардия, снижение АД, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
Лечение:
главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в качестве антидота пилокарпина. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин - для лечения артериальной гипотензии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно нарушение AV-проводимости, развитие острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.
Комбинированное применение Пилотимола с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин), способствует развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения.
Одновременное применение с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта. Капли Пилотимол
®
не должны применяться одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокатор.
Особые указания
Перед началом лечения Пилотимолом отменяют другие противоглаукомные лекарственные средства.
Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток.
При длительном назначении возможно развитие резистентности к препарату.
Глазные капли Пилотимол
®
содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, поэтому их не рекомендуется применять при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при проведении работ при плохом освещении.
Беременность и лактация
При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан к применению в детском возрасте.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С. Срок годности - 2 года.
