Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Комбинированный противосудорожный препарат
Действующие вещества
- фенобарбитал (phenobarbital)
- папаверина гидрохлорид (papaverine)
- кальция глюконат (calcium gluconate)
- кофеин бензоат натрия (caffeine)
- бромизовал (bromisoval)
- папаверина гидрохлорид (papaverine)
- кальция глюконат (calcium gluconate)
- кофеин бензоат натрия (caffeine)
- бромизовал (bromisoval)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки
белого цвета, с фаской и риской по середине.
| 1 таб. | |
| фенобарбитал | 50 мг |
| бромизовал | 150 мг |
| кофеин (кофеин-бензоат натрия) | 10 мг |
| папаверин (папаверина гидрохлорид) | 20 мг |
| кальция глюконат | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 95 мг, кальция стеарат - 5 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал
взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин
повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.
Папаверина гидрохлорид
является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат
восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал
оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фармакокинетика
Фенобарбитал
Всасывается медленно, полностью. C
max
в плазме крови определяется через 1-2 ч, связывание с белками плазмы - 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. T
1/2
составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин
Абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. C
max
в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связывание с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни - до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется и параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T
1/2
у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин
Биодоступность в среднем - 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T
1/2
- 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат
Приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается из тонкого кишечника. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).
Показания
- эпилепсия.
Противопоказания
- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
- гиперкинезы;
- миастения;
- выраженная анемия;
- порфирия;
- сахарный диабет;
- гипофункция надпочечников;
- гипертиреоз;
- депрессия;
- бронхообструктивные заболевания;
- активный алкоголизм;
- беременность;
- период лактации;
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Данная лекарственная форма не применяется у детей до 7 лет.
С
осторожностью
следует применять препарат у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении в обычных дозах).
Дозировка
Препарат принимают внутрь после еды.
Детям в возрасте 7-9 лет
назначают по 1 таб. 2 раза/сут;
детям в возрасте 10-14 лет
- по 1.5 таб. 2 раза/сут;
детям с 14 лет и взрослым
- по 2 таб. 2 раза/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кроветворной системы:
агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
снижение или повышение АД, тахикардия, аритмия (в т.ч. экстрасистолия), AV-блокада.
Прочие:
аллергические реакции, при длительном применении - лекарственная зависимость.
Передозировка
Симптомы:
усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение:
промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).
Усиливает действие этанола, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Особые указания
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.
На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управления автомобилем).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Данная лекарственная форма не применяется у детей до 7 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.
