Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Еще
Действующее вещество
- ипидакрина гидрохлорид (ipidacrine)
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для в/м и п/к введения
в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
| 1 мл | |
| ипидакрина гидрохлорида моногидрат | 16.2 мг, |
| что соответствует содержанию ипидакрина гидрохлорида | 15 мг |
Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота, 1M раствор (стабилизатор pH) - до рН 2.8-4.0, вода д/и - до 1 мл.
1 мл - ампулы нейтрального стекла (тип I) (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия: блокады калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток; обратимого ингибирования холинэстеразы в синапсах.
Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Обладает следующими фармакологическими эффектами: улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу; усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида; улучшает память, тормозит прогредиентное развитие деменции.
Фармакокинетика
Всасывание
При п/к или в/м введении препарат быстро всасывается. C
max
в плазме крови достигается через 25-30 мин после введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 40-50%
.
Ипидакрин быстро поступает в ткани, период полураспределения составляет 40 мин.
Метаболизм
Ипидакрин метаболизируется в печени.
Выведение
Выводится почками, а также экстраренально (через ЖКТ). T
1/2
препарата при парентеральном введении составляет 2-3 ч. Экскреция почками происходит, главным образом, путем канальцевой секреции и только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации.
При парентеральном введении 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
- заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения, миастенический синдром различной этиологии;
- заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями.
Противопоказания
- эпилепсия;
- вестибулярные расстройства;
- экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- бронхиальная астма;
- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- беременность (препарат повышает тонус матки);
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
следует применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Дозировка
Вводят п/к или в/м. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы
При
моно- и полиневропатии, полирадикулопатии различной этиологии
- в/м или п/к 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс лечения - 10-15 дней (в тяжелых случаях до 30 дней); далее лечение продолжают ипидакрином для приема внутрь.
При
миастении и миастеническом синдроме различной этиологии
- в/м или п/к 15-30 мг 1-3 раза/сут, с дальнейшим переходом на прием внутрь. Общий курс лечения составляет 1-2 мес. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 мес.
Заболевания ЦНС
При
бульбарных параличах и парезах
назначают п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут в течение 10-15 дней; по возможности переходят на прием внутрь.
Для
реабилитации при органических поражениях ЦНС
в/м 10-15 мг 1-2 раза/сут, курс - до 15 дней; далее по возможности переходят на прием внутрь.
Побочные действия
Реакции, обусловленные стимуляцией м-холинорецепторов:
<10% - слюнотечение, усиленное потоотделение, сердцебиение, тошнота, диарея, желтуха, брадикардия, боль в эпигастрии, усиленное выделение секрета бронхов, судороги. Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин и другие).
При применении препарата в высоких дозах:
<10% - головокружение, головная боль, боль за грудиной, рвота, общая слабость, сонливость, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.
Прочие:
<10% - повышение тонуса матки, кожные проявления аллергических реакций.
Лекарственное взаимодействие
Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.
Действие ипидакрина и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.
У пациентов с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза при одновременном применении ипидакрина с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если бета-адреноблокаторы применялись до начала лечения ипидакрином.
Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Алкоголь усиливает побочные эффекты ипидакрина.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения пациент должен воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Не оказывает тератогенного, эмбриотоксического действия.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
