Лекарства, Половые гормоны и модуляторы половой системы

Клинико-фармакологическая группа

Антигестагенный препарат для прерывания маточной беременности ранних сроков, для подготовки и индукции родов

Действующее вещество

- мифепристон (mifepristone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-желтого цвета или светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

1 таб.
мифепристон 200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 264.4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 54 мг, тальк - 16.2 мг, кальция стеарат - 5.4 мг.

2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
3 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
6 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический стероидный ангигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг Сmax достигается через 1.3 ч и составляет 1.98 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 98% (с альбумином и кислым α1-гликопротеином).

Выведение

T1/2 - 18 ч. Выведение осуществляется в две фазы: сначала медленное выведение препарата в течение 12-72 ч (концентрация мифепристона в плазме крови уменьшается в 2 раза), затем фаза быстрого выведения препарата.

Показания

  • прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи) в сочетании с мизопростолом;
  • подготовка и индукция родов.

Противопоказания

  • надпочечниковая недостаточность;
  • длительное применение ГКС;
  • острая или хроническая почечная недостаточность;
  • острая или хроническая печеночная недостаточность;
  • наследственная порфирия;
  • миома матки больших размеров (для данной лекарственной формы);
  • анемия (уровень гемоглобина менее 100 г/л);
  • нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующая терапия антикоагулянтами);
  • острые воспалительные заболевания женских половых органов;
  • наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
  • курение у женщин старше 35 лет (без предварительной консультации терапевта);
  • бронхиальная астма (тяжелая форма);
  • кахексия;
  • наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или к любому из компонентов препарата.

Для медикаментозного прерывания беременности

  • подозрение на внематочную беременность;
  • беременность, не подтвержденная клиническими и лабораторными исследованиями;
  • беременность сроком более 42 дней аменореи;
  • беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции;
  • противопоказания к применению мизопростола.

С осторожностью: при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, сердечной недостаточности.

Дозировка

Препарат должен применяться только в лечебных учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.

Для медикаментозного прерывания беременности на ранних сроках препарат назначают в дозе 600 мг (3 таб.) однократно. В присутствии врача препарат принимают внутрь через 1-1.5 ч после приема пищи (легкий завтрак), запивая 100 мл кипяченой воды. Через 36-48 ч после приема мифепристона пациентка должна явиться в лечебное учреждение для приема мизопростола в дозе 400 мкг. После приема мизопростола необходимо динамическое наблюдение врача в течение 2 ч. Через 10-14 дней повторно проводится клиническое обследование и УЗИ-контроль, в случае необходимости определяют уровень хорионического гонадотропина для подтверждения аборта.

При отсутствии эффекта от применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Для подготовки и индукции родов препарат назначают в дозе 200 мг (1 таб.) в присутствии врача. Через 24 ч следует повторно назначить препарат в дозе 200 мг. Через 48-72 ч проводят оценку состояния родовых путей и при необходимости назначают простагландины или окситоцин.

Побочные действия

Связанные с приемом мифепристона: чувство дискомфорта внизу живота, общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, головокружение, гипертермия, крапивница.

Связанные с процедурой медикаментозного аборта: кровянистые выделения из половых путей, боли внизу живота, обострение воспалительных процессов матки и придатков.

Передозировка

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать применения НПВС.

При одновременном приеме мифепристона и ГКС необходимо увеличить дозу последних.

Особые указания

Пациентки, использующие мифепристон для прерывания беременности на ранних сроках, должны быть проинформированы, что если на 10-14 день эффект от применения препарата отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует обязательно прервать иным способом из-за риска формирования врожденных пороков развития у плода.

Применение препарата требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности, не подтвержденной клиническими и лабораторными исследованиями; беременности сроком более 42 дней аменореи; беременности, возникшей на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции.

Грудное вскармливание следует прекратить на 3 дня после приема мифепристона в случае медикаментозного аборта.

Использование мифепристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.

Применение в детском возрасте

Нет данных.

При нарушениях функции почек

Противопоказание: острая или хроническая почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: острая или хроническая печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

Нет данных.

Условия отпуска из аптек

Отпуск только в медицинские акушерско-гинекологические учреждения, относящиеся к государственной системе здравоохранения, а также в учреждения муниципальной и частной собственности, имеющие лицензии на этот род деятельности.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет. Не применять после истечения срока годности.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.